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CCG 50014RGS4抑制剂

CCG 50014

产品编号:B2085
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规格 单价 库存 订购数量
10mg ¥1,030.00 10-15 工作日发货
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

CCG 50014

CCG 50014 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

CCG 50014 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 883050-24-6 SDF Download SDF
化学名 4-[(4-fluorophenyl)methyl]-2-(4-methylphenyl)-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione
SMILES CC1=CC=C(C=C1)N2C(=O)N(C(=O)S2)CC3=CC=C(C=C3)F
分子式 C16H13FN2O2S 分子量 316.35
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A crystalline solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

CCG-50014是一种有效的RGS小分子抑制剂(对RGS4的IC50值为30 nM,对RGS4的选择性是其他RGS蛋白的20多倍).RGS是GTPase活化蛋白,可结合活化异源三聚体G蛋白的Gα亚基,并能提高GTP水解速率.[1][2]

RGS(G蛋白信号调控子)可促进GTPase的alphas亚基水解能力,使G蛋白失去活性,从而抑制G蛋白信号转导.

在存活的HEK293T细胞中,CCG-50014可抑制Gαo依赖的GFP-RGS4膜易位.转染GFP-RGS4和Gαo以及对照(0.1% DMSO)的HEK293T细胞不会改变RGS4的膜定位,CCG-50014(100 μM)可逆转RGS的膜定位.[1]

参考文献:
[1] Blazer LL, Zhang H, Casey EM et al.  A nanomolar-potency small molecule inhibitor of regulator of G-protein signaling proteins. Biochemistry. 2011 Apr 19;50(15):3181-92.
[2] Vashisth H, Storaska AJ, Neubig RR et al.  Conformational dynamics of a regulator of G-protein signaling protein reveals a mechanism of allosteric inhibition by a small molecule. ACS Chem Biol. 2013 Dec 20;8(12):2778-84.