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CCG 50014

 
Catalog No.
B2085
RGS4抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
1mg
¥ 1,963.00
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5mg
¥ 3,818.00
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A

背景

CCG-50014是一种有效的RGS小分子抑制剂(对RGS4的IC50值为30 nM,对RGS4的选择性是其他RGS蛋白的20多倍).RGS是GTPase活化蛋白,可结合活化异源三聚体G蛋白的Gα亚基,并能提高GTP水解速率.[1][2]

RGS(G蛋白信号调控子)可促进GTPase的alphas亚基水解能力,使G蛋白失去活性,从而抑制G蛋白信号转导.

在存活的HEK293T细胞中,CCG-50014可抑制Gαo依赖的GFP-RGS4膜易位.转染GFP-RGS4和Gαo以及对照(0.1% DMSO)的HEK293T细胞不会改变RGS4的膜定位,CCG-50014(100 μM)可逆转RGS的膜定位.[1]

参考文献:
[1] Blazer LL, Zhang H, Casey EM et al.  A nanomolar-potency small molecule inhibitor of regulator of G-protein signaling proteins. Biochemistry. 2011 Apr 19;50(15):3181-92.
[2] Vashisth H, Storaska AJ, Neubig RR et al.  Conformational dynamics of a regulator of G-protein signaling protein reveals a mechanism of allosteric inhibition by a small molecule. ACS Chem Biol. 2013 Dec 20;8(12):2778-84.

化学属性

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt316.35
Cas No.883050-24-6
FormulaC16H13FN2O2S
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name4-[(4-fluorophenyl)methyl]-2-(4-methylphenyl)-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=CC=C(C=C1)N2C(=O)N(C(=O)S2)CC3=CC=C(C=C3)F
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

CCG 50014