切换导航
关闭
  • 菜单
  • Setting

CB30865

 
Catalog No.
A3286
Nampt抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 2,901.00
Ship with 10-15 days
10mg
¥ 3,743.00
Ship with 10-15 days
50mg
¥ 10,105.00
Ship with 10-15 days
100mg
¥ 14,203.00
Ship with 10-15 days

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

CB30865是高度有效的细胞毒性剂。该化合物抑制分离的哺乳动物胸苷酸合成酶(TS),但这种抑制作用不足以导致细胞毒性。胸苷酸合成酶(TS)是胸苷酸从头合成(dTTP)的关键酶,被认为是化疗介入的重要靶点。

体外实验:CB30865是最有效的生长抑制剂,在部分小鼠和人类细胞中IC50值范围为1到100 nM。针对W1L2和TS高产的W1L2:C1细胞系,在外源dThd存在情况下,CB300179和CB300189的类似物效价降低。与此相反,CB30865在这些系统中保留活性。等毒性浓度的CB30865处理细胞4-48 h,细胞周期未发生改变[1]。

在体实验:因为水溶性较低(pH 6溶液中小于1 μM),阻碍了CB30865的体内评估。CB30865的低水溶性引发了研究者寻找可以进行体内评价的水溶性类似物。设想可通过在quinazolin-4-one ring引入氨基官能团,例如N-甲基哌嗪,增加其溶解度。

临床试验:没有可用的临床数据。

参考文献:
[1] Bavetsias V, Skelton LA, Yafai F, Mitchell F, Wilson SC, Allan B, Jackman AL.? The design and synthesis of water-soluble analogues of CB30865, a quinazolin-4-one-based antitumor agent. J Med Chem. 2002;45(17):3692-702.
[2] Skelton LA, Ormerod MG, Titley J, Kimbell R, Brunton LA, Jackman AL.? A novel class of lipophilic quinazoline-based folic acid analogues: cytotoxic agents with a folate-independent locus. Br J Cancer. 1999;79(11-12):1692-701.

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt516.39
Cas No.206275-15-2
FormulaC26H22BrN5O2
SynonymsZM242421;CB-30865;CB 30865;ZM-242421;ZM 242421
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name4-[(7-bromo-2-methyl-4-oxo-1H-quinazolin-6-yl)methyl-prop-2-ynylamino]-N-(pyridin-3-ylmethyl)benzamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=NC(=O)C2=CC(=C(C=C2N1)Br)CN(CC#C)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NCC4=CN=CC=C4
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

CB30865