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Cathepsin G Inhibitor ICathepsin G抑制剂

Cathepsin G Inhibitor I

产品编号:A8174
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥3,600.00 现货
1mg ¥800.00 现货
5mg ¥1,600.00 现货
10mg ¥2,500.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

Cathepsin G Inhibitor I

Cathepsin G Inhibitor I Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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Cathepsin G Inhibitor I Molarity Calculator

Mass
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Concentration
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 429676-93-7 SDF Download SDF
化学名 [2-[3-[(1-benzoylpiperidin-4-yl)-methylcarbamoyl]naphthalen-2-yl]-1-naphthalen-1-yl-2-oxoethyl]phosphonic acid
SMILES CN(C1CCN(CC1)C(=O)C2=CC=CC=C2)C(=O)C3=CC4=CC=CC=C4C=C3C(=O)C(C5=CC=CC6=CC=CC=C65)P(=O)(O)O
分子式 C36H33N2O6P 分子量 620.64
溶解度 ≥10.35mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Cathepsin G Inhibitor I是一种有效的、选择性的和竞争性的非肽类cathepsin G抑制剂。.
靶点 cathepsins G          
IC50 53nM          

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产品描述

Cathepsin G(EC 3.4.21.20、胰凝乳酶样蛋白酶、中性蛋白酶)是一种酶蛋白,属于肽酶或蛋白酶家族。在人类中,它由CTSG基因编码。Cathepsin G Inhibitor I是一种有效的、选择性的、可逆的和竞争性的非肽类cathepsin G抑制剂。

体外实验:Cathepsin G Inhibitor I可逆并竞争性地抑制cathepsin G,IC50和Ki值分别为53 ± 12 nM(n = 10)和63 ± 14 nM(n = 5)。与其它丝氨酸蛋白酶相比,Cathepsin G Inhibitor I对cathepsin G具有选择性,对糜蛋白酶作用较弱(Ki = 1.5 ± 0.2 μM),对凝血酶、因子Xa、因子IXa、纤溶酶、胰蛋白酶、类胰蛋白酶、蛋白酶3和人白细胞弹性蛋白酶的抑制作用极弱(在100μM时具有<50%的抑制)[1]。

体内试验:Cathepsin G Inhibitor I目前正用于体外研究,没有相关的动物实验[1]。

临床试验:Cathepsin G Inhibitor I目前处于临床前开发阶段,没有相关的临床试验[1]。

参考文献:
[1] Greco MN, Hawkins MJ, Powell ET, Almond HR Jr, Corcoran TW, de Garavilla L, Kauffman JA, Recacha R, Chattopadhyay D, Andrade-Gordon P, Maryanoff BE.  Nonpeptide inhibitors of cathepsin G: optimization of a novel beta-ketophosphonic acid lead by structure-based drug design. J Am Chem Soc. 2002;124(15):3810-1.