CPI-455 HCl
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
IC50为10 nM。
CPI-455是一种KDM5抑制剂。
KDM5组蛋白去甲基化酶家族催化组蛋白H3赖氨酸4（H3K4）的去甲基化，并且为耐药存留癌细胞（DTP）存活所需。
体外：先前的研究发现，在酶测定中，CPI-455可以强效抑制全长KDM5A，半数最大抑制浓度为10±1 nM。CPI-455抑制KDM5A、KDM5B和KDM5C水平相似，但对KDM4C和KDM7B表现出显著较弱的效力（分别为约200和770倍），并且对KDM2B、KDM3B或KDM6A未表现出可检测的抑制。此外，研究发现CPI-455介导的KDM5抑制导致HeLa细胞中全局H3K4me3剂量依赖性的增加，并且CPI-455的去除导致HeLa细胞中H3K4me3增加的快速逆转。此外，CPI-455可以延迟重H3K4me3的出现，这与KDM5酶对H3K4me3转化的作用一致，然而，H3K4me2的转化仅仅稍微改变。恰如所料，CPI-455可以影响H3K4单甲基化的转化[1]。
体内：迄今为止，尚无动物体内数据报道。
临床试验：到目前为止，CPI-455仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Vinogradova M, et al. An inhibitor of KDM5 demethylases reduces survival of drug-tolerant cancer cells. Nat Chem Biol. 2016 Jul;12(7):531-8.
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 314.77 |
| Cas No. | 2095432-28-1 |
| Formula | C16H15ClN4O |
| Solubility | ≥31.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | 6-isopropyl-7-oxo-5-phenyl-4,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carbonitrile hydrochloride |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | N#CC1=C(NC(C2=CC=CC=C2)=C(C(C)C)C3=O)N3N=C1.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
质量控制和MSDS
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化学结构
