NT157
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
IC50为0.3至0.8 μM。
NT157是一种IRS-1/2抑制剂。
胰岛素受体底物1和2(IRS1/2)介导来自胰岛素受体(IR)、胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R)及其他癌蛋白的抗细胞凋亡和有丝分裂信号传导。IRS1在癌细胞增殖中起关键作用,并且其表达在许多人类恶性肿瘤中增加。
体外:在NT157处理的细胞中,NT157处理能够导致IRS蛋白表达剂量依赖性抑制、IGF1R活化抑制、IGF1诱导的AKT活化抑制,但ERK活化增加。这些影响与PC3细胞中细胞增殖减少、LNCaP细胞凋亡增加以及G2-M阻滞增加相关。此外,划痕实验测定表明,NT157可以显著影响细胞迁移能力。此外,NT157治疗能够诱导细胞周期阻滞并抑制IGF系统信号传导[1]。
体内:在先前的动物研究中发现,NT157单独用药或与多西他赛联合用药抑制雄激素应答性生长、延迟LNCaP异种移植物的CRPC进展,并抑制PC3肿瘤生长。这项研究首次报告了NT157抑制IRS1/2表达、延迟CRPC进展,并抑制体内CRPC肿瘤生长的临床前概念验证数据[1]。
临床试验:到目前为止,NT157仍处于临床前研究阶段。
参考文献:
[1] Ibuki N et al. The tyrphostin NT157 suppresses insulin receptor substrates and augments therapeutic response of prostate cancer. Mol Cancer Ther.2014 Dec;13(12):2827-39.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 412.26 |
Cas No. | 1384426-12-3 |
Formula | C16H14BrNO5S |
Solubility | insoluble in H2O; ≥21.5 mg/mL in EtOH; ≥50 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | (E)-3-(3-bromo-4,5-dihydroxyphenyl)-N-(3,4,5-trihydroxybenzyl)prop-2-enethioamide |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | OC1=C(O)C=C(/C=C/C(NCC2=CC(O)=C(O)C(O)=C2)=S)C=C1Br |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
质量控制和MSDS
- 批次: