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NT157

 
Catalog No.
B7808
IRS-1/2抑制剂,抑制IGF-1R和STAT3信号通路
组合的产品项目
规格价格库存 数量
2mg
¥ 745.00
现货
5mg
¥ 1,381.00
现货
25mg
¥ 4,118.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

IC50为0.3至0.8 μM。

NT157是一种IRS-1/2抑制剂。

胰岛素受体底物1和2(IRS1/2)介导来自胰岛素受体(IR)、胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R)及其他癌蛋白的抗细胞凋亡和有丝分裂信号传导。IRS1在癌细胞增殖中起关键作用,并且其表达在许多人类恶性肿瘤中增加。

体外:在NT157处理的细胞中,NT157处理能够导致IRS蛋白表达剂量依赖性抑制、IGF1R活化抑制、IGF1诱导的AKT活化抑制,但ERK活化增加。这些影响与PC3细胞中细胞增殖减少、LNCaP细胞凋亡增加以及G2-M阻滞增加相关。此外,划痕实验测定表明,NT157可以显著影响细胞迁移能力。此外,NT157治疗能够诱导细胞周期阻滞并抑制IGF系统信号传导[1]。

体内:在先前的动物研究中发现,NT157单独用药或与多西他赛联合用药抑制雄激素应答性生长、延迟LNCaP异种移植物的CRPC进展,并抑制PC3肿瘤生长。这项研究首次报告了NT157抑制IRS1/2表达、延迟CRPC进展,并抑制体内CRPC肿瘤生长的临床前概念验证数据[1]。

临床试验:到目前为止,NT157仍处于临床前研究阶段。

参考文献:
[1] Ibuki N et al.  The tyrphostin NT157 suppresses insulin receptor substrates and augments therapeutic response of prostate cancer. Mol Cancer Ther.2014 Dec;13(12):2827-39.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt412.26
Cas No.1384426-12-3
FormulaC16H14BrNO5S
Solubilityinsoluble in H2O; ≥21.5 mg/mL in EtOH; ≥50 mg/mL in DMSO
Chemical Name(E)-3-(3-bromo-4,5-dihydroxyphenyl)-N-(3,4,5-trihydroxybenzyl)prop-2-enethioamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESOC1=C(O)C=C(/C=C/C(NCC2=CC(O)=C(O)C(O)=C2)=S)C=C1Br
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制