BFH772
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
IC50为3 nM。
BFH772是一种VEGFR2抑制剂。
包含VEGF-A、VEGF-B、VEGF-C、VEGF-D在内的VEGF家族以及PlGF通过位于宿主血管内皮、淋巴和造血系统上的VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3细胞表面酪氨酸激酶受体传递信号。
体外：BFH772靶向VEGFR2激酶时高度有效，然而对FLK-1、FLT-1和FLT-4失去500倍的效力。 BFH772还靶向B-RAF、RET和TIE-2，具有40倍更少的效力。BFH772抑制配体诱导的RET、PDGFR和KIT激酶的自磷酸化。BFH772对EGFR、ERBB2、INS-R和IGF-1R的激酶以及细胞质BCR-ABL激酶具有选择性[1]。
体内：0.3、1和3 mg/kg的 BFH772的剂量-反应曲线显示，即使是最低浓度的萘-1-甲酰胺也能抑制VEGF诱导的组织重量和TIE-2水平，但仅在1 mg / kg及以上浓度时具有统计显著性。此外，与对照比例相比，3 mg / kg的BFH772每天口服给药一次可以强效抑制黑素瘤生长（针对原发性肿瘤为54-90％，转移肿瘤为71-96％）[1]。
临床试验：已经完成用于评估在红斑痤疮患者中BFH772软膏给药12周的安全性、耐受性和功效的概念证明研究，但结果数据尚未公开[2]。
参考文献：
[1] Bold G, et al. A Novel Potent Oral Series of VEGFR2 Inhibitors Abrogate Tumor Growth by Inhibiting Angiogenesis. J Med Chem. 2016 Jan 14;59(1):132-46.
[2] http://adisinsight. springer.com/trials/700244037
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 439.39 |
| Cas No. | 890128-81-1 |
| Formula | C23H16F3N3O3 |
| Solubility | ≥53.4 mg/mL in DMSO; ≥15.33 mg/mL in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | 6-((6-(hydroxymethyl)pyrimidin-4-yl)oxy)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-1-naphthamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | O=C(C1=C2C=CC(OC3=NC=NC(CO)=C3)=CC2=CC=C1)NC4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
