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I-BRD9

 
Catalog No.
B6169
BRD9抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 850.00
Ship with 10-15 days
10mg
¥ 1,418.00
Ship with 10-15 days
25mg
¥ 2,836.00
Ship with 10-15 days
50mg
¥ 5,400.00
Ship with 10-15 days
100mg
¥ 10,363.00
Ship with 10-15 days

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

pIC50:7.3

I-BRD9是一种BRD9抑制剂。

经鉴定,BRD9是含有bromodomain的蛋白,形成bromodomain家族树的小分支。人BRD9具有单个bromodomain并且含有通过可变剪接产生的5种同工型。

体外:在先前的研究中,I-BRD9的开发由迭代药物化学驱动,使用基于结构的设计导致对BRD9的纳摩尔效力,与BET家族相比具有超过700倍的选择性,与一组34个bromodomains相比的选择性超过70倍。在Kasumi-1细胞中,I-BRD9可下调DUSP6、CLEC1、SAMSN1和FES基因。此外,I-BRD9用于探索Kasumi-1细胞中参与免疫反应和肿瘤学途径的由BRD9调节的基因。此外,当BRD4用作BET家族代表成员用于初始选择性筛选时,研究发现I-BRD9对该蛋白的pIC50为5.3。 因此,I-BRD9代表研究BRD9 bromodomain抑制的细胞表型的第一个可用的选择性工具化合物[1]。

体内:迄今为止,尚无I-BRD9的动物体内数据报告。

临床试验:到目前为止,I-BRD9仍处于临床前研究阶段。

参考文献:
[1] Theodoulou NH et al.  Discovery of I-BRD9, a Selective Cell Active Chemical Probe for Bromodomain Containing Protein 9 Inhibition. J Med Chem.2016 Feb 25;59(4):1425-39.

化学属性

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt497.55
Cas No.1714146-59-4
FormulaC22H22F3N3O3S2
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical NameN-(1,1-dioxidotetrahydro-2H-thiopyran-4-yl)-5-ethyl-4-oxo-7-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-4,5-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-2-carboximidamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESN=C(C(S1)=CC2=C1C(C3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)=CN(CC)C2=O)NC(CC4)CCS4(=O)=O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

I-BRD9