I-BRD9
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
pIC50:7.3
I-BRD9是一种BRD9抑制剂。
经鉴定,BRD9是含有bromodomain的蛋白,形成bromodomain家族树的小分支。人BRD9具有单个bromodomain并且含有通过可变剪接产生的5种同工型。
体外:在先前的研究中,I-BRD9的开发由迭代药物化学驱动,使用基于结构的设计导致对BRD9的纳摩尔效力,与BET家族相比具有超过700倍的选择性,与一组34个bromodomains相比的选择性超过70倍。在Kasumi-1细胞中,I-BRD9可下调DUSP6、CLEC1、SAMSN1和FES基因。此外,I-BRD9用于探索Kasumi-1细胞中参与免疫反应和肿瘤学途径的由BRD9调节的基因。此外,当BRD4用作BET家族代表成员用于初始选择性筛选时,研究发现I-BRD9对该蛋白的pIC50为5.3。 因此,I-BRD9代表研究BRD9 bromodomain抑制的细胞表型的第一个可用的选择性工具化合物[1]。
体内:迄今为止,尚无I-BRD9的动物体内数据报告。
临床试验:到目前为止,I-BRD9仍处于临床前研究阶段。
参考文献:
[1] Theodoulou NH et al. Discovery of I-BRD9, a Selective Cell Active Chemical Probe for Bromodomain Containing Protein 9 Inhibition. J Med Chem.2016 Feb 25;59(4):1425-39.
Physical Appearance | A crystalline solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 497.55 |
Cas No. | 1714146-59-4 |
Formula | C22H22F3N3O3S2 |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | N-(1,1-dioxidotetrahydro-2H-thiopyran-4-yl)-5-ethyl-4-oxo-7-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-4,5-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-2-carboximidamide |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | N=C(C(S1)=CC2=C1C(C3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)=CN(CC)C2=O)NC(CC4)CCS4(=O)=O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |