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OICR-9429

 
Catalog No.
B6168
Wdr5-MLL相互作用拮抗剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 681.00
现货
10mg
¥ 1,090.00
现货
25mg
¥ 2,090.00
现货
50mg
¥ 4,000.00
现货
100mg
¥ 5,818.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

IC50为5 uM。

OICR-9429是Wdr5-MLL相互作用的拮抗剂。

WDR5已被鉴定为MLL复合物的一种组分,通过结合组蛋白H3,为组蛋白H3三甲基化所需。因此,WDR5据报道是MLL的演示组分,表明WDR5可以将甲基化组蛋白H3底物与MLL复合物结合以进一步甲基化。

体外:先前研究发现,通过OICR-9429处理可轻易地在来自Cebpap30 / p30细胞裂解物的C /EBPα免疫沉淀物中检测到Wdr5,表明Wdr5-MLL相互作用不影响p30结合。此外,OICR-9429处理的Cebpap30 / p30细胞的基因表达谱显示,Wdr5拮抗作用可以导致骨髓特异性转录物的上调。此外,基因富集分析表明,OICR-9429诱导的基因和在Wdr5敲减后上调的基因之间有密切相关性。此外,由于OICR-9429引起的Wdr5拮抗作用,Cebpap30 / p30 LICs6的基因谱被下调。 OICR-9429对Cebpap30/p30细胞的进一步治疗被发现与骨髓分化和祖细胞形态的消失有关[1]。

体内:迄今为止,尚无动物体内数据报道。

临床试验:到目前为止,OICR-9429仍处于临床前研究阶段。

参考文献:
[1] Grebien F et al.  Pharmacological targeting of the Wdr5-MLL interaction in C/EBPα N-terminal leukemia. Nat Chem Biol.2015 Aug;11(8):571-8.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt555.59
Cas No.1801787-56-3
FormulaC29H32F3N5O3
Solubilityinsoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥21.52 mg/mL in DMSO
Chemical NameN-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)-3'-(morpholinomethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)-6-oxo-4-(trifluoromethyl)-1,6-dihydropyridine-3-carboxamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=C(C(C(C(F)(F)F)=C1)=CNC1=O)NC2=CC(C3=CC=CC(CN4CCOCC4)=C3)=CC=C2N5CCN(C)CC5
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

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