OICR-9429
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
IC50为5 uM。
OICR-9429是Wdr5-MLL相互作用的拮抗剂。
WDR5已被鉴定为MLL复合物的一种组分,通过结合组蛋白H3,为组蛋白H3三甲基化所需。因此,WDR5据报道是MLL的演示组分,表明WDR5可以将甲基化组蛋白H3底物与MLL复合物结合以进一步甲基化。
体外:先前研究发现,通过OICR-9429处理可轻易地在来自Cebpap30 / p30细胞裂解物的C /EBPα免疫沉淀物中检测到Wdr5,表明Wdr5-MLL相互作用不影响p30结合。此外,OICR-9429处理的Cebpap30 / p30细胞的基因表达谱显示,Wdr5拮抗作用可以导致骨髓特异性转录物的上调。此外,基因富集分析表明,OICR-9429诱导的基因和在Wdr5敲减后上调的基因之间有密切相关性。此外,由于OICR-9429引起的Wdr5拮抗作用,Cebpap30 / p30 LICs6的基因谱被下调。 OICR-9429对Cebpap30/p30细胞的进一步治疗被发现与骨髓分化和祖细胞形态的消失有关[1]。
体内:迄今为止,尚无动物体内数据报道。
临床试验:到目前为止,OICR-9429仍处于临床前研究阶段。
参考文献:
[1] Grebien F et al. Pharmacological targeting of the Wdr5-MLL interaction in C/EBPα N-terminal leukemia. Nat Chem Biol.2015 Aug;11(8):571-8.
Physical Appearance | A crystalline solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 555.59 |
Cas No. | 1801787-56-3 |
Formula | C29H32F3N5O3 |
Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥21.52 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | N-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)-3'-(morpholinomethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)-6-oxo-4-(trifluoromethyl)-1,6-dihydropyridine-3-carboxamide |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | O=C(C(C(C(F)(F)F)=C1)=CNC1=O)NC2=CC(C3=CC=CC(CN4CCOCC4)=C3)=CC=C2N5CCN(C)CC5 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
质量控制和MSDS
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