ML241 hydrochloride
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
IC50为100 nM。
ML241是一种p97 ATP酶抑制剂。
六聚体p97蛋白属于II型AAA(与多种细胞活性相关的ATP酶)ATP酶蛋白家族,在所有真核生物中保存并且对生命是必要的。
p97蛋白是II型AAA ATP酶蛋白家族的成员之一,据报道对于几乎所有真核生物都是保守的。 p97在哺乳动物和酵母中又分别称为含valosin蛋白和Cdc48p,在多种细胞过程中发挥关键作用,例如细胞分裂、内质网和高尔基体膜的同型融合,以及自噬体成熟。
体外:ML241及其类似物ML240都能够以p97依赖性而非p97非依赖性方式抑制蛋白酶体底物的降解。ML241和ML240也可以损害内质网(ER)相关的降解途径。ML240能够有效地刺激LC3-II的积累、抑制癌细胞生长,并且快速地动员执行者caspases 3和7,但ML241不能。进一步的研究表明,ML240对NCI-60癌细胞系具有广泛的抗增殖活性,但对正常细胞的活性较低。此外,ML240可以与蛋白酶体抑制剂协同作用以抑制多种结肠癌细胞系的生长。此外,ML241和ML240对一组蛋白激酶以及中枢神经系统靶点具有低脱靶活性[1]。
体内:目前尚无动物体内数据报道。
临床试验:到目前为止,ML241仍处于临床前研究阶段。
参考文献:
[1] Chou TF,Li K,Frankowski KJ,Schoenen FJ,Deshaies RJ. Structure-activity relationship study reveals ML240 and ML241 as potent and selective inhibitors of p97 ATPase. ChemMedChem.2013 Feb;8(2):297-312.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 408.92 |
Cas No. | 2070015-13-1 |
Formula | C23H25ClN4O |
Solubility | ≥40.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥48.7 mg/mL in EtOH |
Chemical Name | 2-(2H-benzo[b][1,4]oxazin-4(3H)-yl)-N-benzyl-5,6,7,8-tetrahydroquinazolin-4-amine hydrochlorid |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | C1(CNC2=NC(N3CCOC4=CC=CC=C43)=NC5=C2CCCC5)=CC=CC=C1.Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
质量控制和MSDS
- 批次: