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Zaragozic Acid A

 
Catalog No.
A1624
大鼠肝脏角鲨烯合酶抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
1mg
¥ 3,304.00
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5mg
¥ 7,204.00
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邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

作用于大鼠肝脏角鲨烯合酶的Ki值为78 pM。

通过筛选天然产物来源以发现角鲨烯合酶的抑制剂,两个相互独立的研究组发现了zaragozic acids (ZAs),一种含有新型4,6,7-三羟基-2,8-二氧代二环[3.2.1]辛烷-3,4,5-三羧酸核的真菌代谢物家族。

体外:Zaragozic acid A及其两种类似物Zaragozic acid B和Zaragozic acid C分别从未鉴定的无菌真菌培养物、Spororniella intermedia和Leptodontium elatius发现。据报道,Zaragozic acid A、B和C是三种强效的大鼠肝角鲨烯合酶竞争性抑制剂,Ki值分别为78pM、29 pM和45 pM。此外,Zaragozic acid A、B和C也可以抑制Hep G2细胞中的胆固醇合成[1]。

体内:在小鼠模型中发现,Zaragozic acid A是急性肝胆固醇合成的一种抑制剂(50%抑制剂量为200 μg/ kg)。角鲨烯合酶的体内抑制伴随着标记物从[3H]甲羟戊酸向二磷酸法呢酯、法呢醇以及有机酸的积累。总之,这些数据表明,zaragozic acids是一类具有高胆固醇血症治疗潜力的新型治疗剂[1]。

临床试验:到目前为止,zaragozic acid A仍处于临床前研究阶段。

参考文献:
[1] Bergstrom JD,Kurtz MM,Rew DJ,Amend AM,Karkas JD,Bostedor RG,Bansal VS,Dufresne C,VanMiddlesworth FL,Hensens OD, et al.  Zaragozic acids: a family of fungal metabolites that are picomolar competitive inhibitors of squalene synthase. Proc Natl Acad Sci U S A.1993 Jan 1;90(1):80-4.

化学属性

Physical AppearanceA white to light tan solid
StorageStore at -20°C
M.Wt690.73
Cas No.142561-96-4
FormulaC35H46O14
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name(1S,3S,4S,5R,6R,7R)-1-((4S,5R)-4-acetoxy-5-methyl-3-methylene-6-phenylhexyl)-6-(((4S,6S,E)-4,6-dimethyloct-2-enoyl)oxy)-4,7-dihydroxy-2,8-dioxabicyclo[3.2.1]octane-3,4,5-tricarboxylic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO[C@@H]1[C@H]([C@@]2([C@](C(O)=O)([C@H](O[C@@]1(CCC([C@H]([C@@H](CC3=CC=CC=C3)C)OC(C)=O)=C)O2)C(O)=O)O)C(O)=O)OC(/C=C/[C@H](C[C@H](CC)C)C)=O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Zaragozic Acid A