RG 13022
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
作用于EGFR,IC50为5 μM。
RG13022是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂。
已经在人肿瘤中观察到包括EGFR在内的多种生长因子受体表达的增加。抑制EGFR蛋白酪氨酸激酶是克服EGF自分泌控制肿瘤生长的一种治疗策略。
体外:当在无血清条件下或在FCS存在下生长时,RG13022对胃细胞系具有剂量依赖性的抗增殖作用。Western印迹显示,RG13022治疗导致对A431细胞中EGFR磷酸化的抑制,以及对MKN45细胞中EGFr和c-erbB-2的抑制。此外,细胞内信号通路的研究表明,细胞内信号传导的改变负责RG 13022在这些细胞中的作用[1]。
体内:在大鼠中,RG13022从血浆中快速双指数清除,终末半衰期为50.4分钟。 RG13022血浆浓度在注射20分钟后小于1 μM。此外,当在肿瘤接种日或在肿瘤异种移植物建立之后开始,RG13022长期给药对HN5肿瘤的生长没有影响。RG13022的快速体内消除对其研究具有潜在的意义,因为血浆浓度在注射20分钟后降至体外活性所需的水平[2]。
临床试验:到目前为止,RG13022仍处于临床前研究阶段。.
参考文献:
[1] McLaughlin M,Brunton V,Morrison V,Rae A,Cooke T,Bartlett J. Growth inhibition of gastric cancer cell lines by the tyrphostin RG13022 and its effects on intracellular signalling. Int J Oncol.1996 Mar;8(3):589-96.
[2] McLeod HL,Brunton VG,Eckardt N,Lear MJ,Robins DJ,Workman P,Graham MA. In vivo pharmacology and anti-tumour evaluation of the tyrphostin tyrosine kinase inhibitor RG13022. Br J Cancer.1996 Dec;74(11):1714-8.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 266.29 |
Cas No. | 136831-48-6 |
Formula | C16H14N2O2 |
Solubility | ≥26.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥9.94 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
Chemical Name | (E)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-(pyridin-3-yl)acrylonitrile |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | N#C/C(C1=CC=CN=C1)=C/C2=CC=C(C(OC)=C2)OC |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
质量控制和MSDS
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