NS 11394
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
NS 11394是一种选择性GABA(A)受体正向调节剂。
临床前研究表明含GABAA-1、2和5的受体可分别介导镇静/运动损伤、抗焦虑和记忆损伤效应。
体外:先前研究显示,基于含有人类GABA(A)受体的卵母细胞电生理学,NS11394对GABA(A)受体具有功能选择性特性,alpha(5) > alpha(3) > alpha(2) > alpha(1)。此外,与其它亚型选择性配体相比,NS11394对GABA(A)-alpha(3)受体具有优异的功效,而
保持对GABA(A)-alpha(1)受体的低功效。
体内:动物研究显示,NS11394具有优异的PK曲线,其与CNS受体占据的药效学终点相关。此外,研究显示NS 11394在啮齿动物焦虑模型中是强有效的。 NS11394的抗焦虑功效最有可能通过其对GABA(A)-alpha(3)受体的高功效介导,尽管不能排除GABA(A)-alpha(2)受体的作用。此外,当与苯二氮类相比时,NS11394在大鼠和小鼠中具有显著降低的副作用特征,甚至在完全CNS受体占据时也是如此。研究者将这种良性副作用归因于NS11394对GABA(A)-alpha(1)受体非常低的功效以及对受体亚型的部分激动剂特性。研究还发现NS11394能损害大鼠和小鼠的记忆,这可能归因于其对GABA(A)-alpha(5)受体的功效[1]。
临床试验:到目前为止,NS 11394仍处于临床前研究阶段。
参考文献:
[1] Mirza NR, et al. NS11394 [3'-[5-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)-benzoimidazol-1-yl]-biphenyl- 2-carbonitrile], a unique subtype-selective GABAA receptor positive allosteric modulator: in vitro actions, pharmacokinetic properties and in vivo anxiolytic efficacy. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):954-68.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 353.42 |
Cas No. | 951650-22-9 |
Formula | C23H19N3O |
Solubility | ≥35.3 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; ≥11.02 mg/mL in EtOH |
Chemical Name | 3'-(5-(2-hydroxypropan-2-yl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-[1,1'-biphenyl]-2-carbonitrile |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CC(C1=CC(N=CN2C3=CC=CC(C4=CC=CC=C4C#N)=C3)=C2C=C1)(O)C |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
质量控制和MSDS
- 批次: