TASIN-1
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
TASIN-1是突变adenomatous polyposis coli（APC）的小分子抑制剂[1]。
Adenomatous polyposis coli (APC)是一个多功能肿瘤抑制基因，在超过80%的结肠瘤中具有突变。APC通过蛋白降解β-连环蛋白，在经典WNT信号通路的负调控中起重要作用。APC参与细胞周期调控、迁移、分化和细胞凋亡[1]。
TASIN-1是突变APC的选择性抑制剂。在两个真正的人类CRC细胞系HCT116(WT APC)和DLD1 (截短的APC1417)中，TASIN-1对DLD1细胞具有有效的和选择性的毒性，IC50值为70 nM，而对HCT116细胞的IC50值大于50 μM。TASIN-1也减少内源性胆固醇的合成速率。TASIN-1主要通过抑制美托咪定结合蛋白（EBP）的活性，耗竭胆固醇，从而杀死细胞。然而，截短APC敲减表达（>90%）使DLD1细胞对TASIN-1脱敏，表明APC对TASIN-1的细胞毒性是必需的[1]。
在建立的DLD1和HT29肿瘤的裸鼠中，腹腔注射TASIN-1，每天两次，给药18天可减少肿瘤异种移植物的体积和肿瘤生长速率。TASIN-1导致具有碎片核的凋亡细胞的出现，诱导切割caspase 3和切割PARP1的增加。然而，TASIN-1不抑制HCT116 (WT APC)异种移植物的肿瘤生长。在遗传工程CRC小鼠模型中，TASIN-1显著减少CPC;Apc小鼠结肠中肿瘤的形成[1]。
Reference:
1.Lu Zhang, Panayotis C. Theodoropoulos, Ugur Eskiocak, et al. Selective targeting of mutant adenomatous polyposis coli (APC) in colorectal cancer. Science Translational Medicine 19 Oct 2016: Vol. 8, Issue 361, pp. 361ra140.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 352.49 |
| Cas No. | 792927-06-1 |
| Formula | C18H28N2O3S |
| Solubility | ≥35.2 mg/mL in DMSO; ≥12.02 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥2.45 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 1'-((4-methoxyphenyl)sulfonyl)-4-methyl-1,4'-bipiperidine |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC1CCN(C2CCN(S(C3=CC=C(OC)C=C3)(=O)=O)CC2)CC1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]: | |
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细胞系 |
HCT116（WT APC）和DLD1（截短的APC1417）细胞系 |
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溶解方法 |
该化合物溶于DMSO。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应条件 |
0.0001-100 μM; 48 h |
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应用 |
TASIN-1对DLD1细胞具有强烈的选择性毒性，IC50值为70nM。 TASIN-1仅在DLD1细胞中抑制软琼脂生长。当用含有0.1％血清的培养基培养7天时，HCT116细胞对TASIN-1具有与DLD1细胞相似的敏感性。 |
| 动物实验[1]: | |
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动物模型 |
基因工程结直肠癌（CRC）小鼠模型 |
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剂量 |
20mg / kg，每周两次，持续90天；40mg / kg，每周一次，持续100天（溶于0.2ml含有10％DMSO和10％cremophor的溶剂中）；腹腔注射 |
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应用 |
在基因工程结直肠癌（CRC）小鼠模型中，TASIN-1在小鼠大肠组织中保留时间长。TASIN-1显著降低结肠中的肿瘤形成。TASIN-1在治疗动物的肝脏，肾脏或脾脏中没有诱导明显的组织学变化。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1] Lu Zhang, Panayotis C. Theodoropoulos, Ugur Eskiocak, et al. Selective targeting of mutant adenomatous polyposis coli (APC) in colorectal cancer. Science Translational Medicine 19 Oct 2016: Vol. 8, Issue 361, pp. 361ra140. |
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