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(±)-Nutlin-3

 
Catalog No.
B6058
MDM2拮抗剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 772.00
现货
10mg
¥ 1,181.00
现货
50mg
¥ 4,090.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

(±)-Nutlin-3是一种有效的和选择性的MDM2拮抗剂,IC50值为0.09 μM [1]。

Mouse double minute 2 homolog(MDM2)是一种重要的p53(肿瘤抑制子)负调节子。扰乱p53-MDM2的相互作用可以导致p53活化及肿瘤生长抑制。

(±)-Nutlin-3是一种有效的和选择性的MDM2拮抗剂。在正常和白血病B细胞中,Nutlin-3以剂量依赖的方式诱导p53蛋白积累。在B-CLL细胞中,Nutlin-3也诱导细胞死亡,IC50值为10.4 μM。Nutlin-3诱导p53靶基因的转录,如PCNA、CDKN1A/p21、GDF15、TNFRSF10B/TRAIL-R2、TP53I3/PIG3、GADD45和DDB1[2]。

在皮下接种人癌症异种移植物(SJSA-1)的小鼠中,Nutlin-3(200 mg/kg)每天两次口服给药,给药20天可抑制90%的肿瘤生长[1]。在携带UKF-NB-3rDOX20异种移植物的小鼠中,Nutlin-3(200 mg/kg)增加caspase-3的活性,并诱导细胞凋亡[3]。

参考文献:
1. Shinohara T, Uesugi M. In-vivo activation of the p53 pathway by small-molecule antagonists of MDM2. Tanpakushitsu Kakusan Koso. 2007 Oct;52(13 Suppl):1816-7.
2. Secchiero P, Barbarotto E, Tiribelli M, et al. Functional integrity of the p53-mediated apoptotic pathway induced by the nongenotoxic agent nutlin-3 in B-cell chronic lymphocytic leukemia (B-CLL). Blood. 2006 May 15;107(10):4122-9.
3. Van Maerken T, Ferdinande L, Taildeman J, et al. Antitumor activity of the selective MDM2 antagonist nutlin-3 against chemoresistant neuroblastoma with wild-type p53. J Natl Cancer Inst. 2009 Nov 18;101(22):1562-74.

化学属性

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt581.49
Cas No.548472-68-0
FormulaC30H30Cl2N4O4
Solubility≥50.1 mg/mL in DMSO; ≥50.7 mg/mL in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Name4-(4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole-1-carbonyl)piperazin-2-one
SDFDownload SDF
Canonical SMILESClC1=CC=C(C=C1)C2N(C(N(C3)CCNC3=O)=O)C(C(C=CC(OC)=C4)=C4OC(C)C)=NC2C(C=C5)=CC=C5Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制