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Dolastatin 10 trifluoroacetate

 
Catalog No.
B1066
抗肿瘤剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
1mg
¥ 4,636.00
Ship with 10-15 days
5mg
¥ 11,445.00
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电话: 021-55669583

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A

背景

Dolastatin 10 trifluoroacetate是一种抗肿瘤剂[1]。

Dolastatin 10 trifluoroacetate是从海洋动物中分离的,是一种有效的抗有丝分裂多肽,被开发作为潜在的抗肿瘤剂。Dolastatin 10被发现具有抑制微管蛋白聚合的活性,IC50值为1.2 μM。此外,它以非竞争性的方式有效地抑制长春新碱与微管蛋白的结合,Ki值为1.4 μM。Dolastatin 10还可以一定程度上加强秋水仙素与微管蛋白的结合。此外,Dolastatin 10对微管蛋白依赖性的GTP结合具有抑制活性[1]。

在细胞实验中,Dolastatin 10对某些人白血病、淋巴瘤和实体瘤细胞系具有一定的活性,如OVCAR-3和NSCLC,IC50值范围从0.1 nM至10 nM。目前已进入临床试验[2]。

参考文献:
[1] Bai R L, Pettit G R, Hamel E.  Binding of dolastatin 10 to tubulin at a distinct site for peptide antimitotic agents near the exchangeable nucleotide and vinca alkaloid sites. Journal of Biological Chemistry, 1990, 265(28): 17141-17149.
[2] Schwartsmann G.  Marine organisms and other novel natural sources of new cancer drugs. Annals of Oncology, 2000, 11(suppl 3): 235-243.

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt899.11
Cas No.N/A
FormulaC44H69F3N6O8S
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name2,2,2-trifluoroacetic acid compound with (S,Z)-2-(dimethylamino)-N-((S)-1-(((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R,Z)-3-hydroxy-1-methoxy-2-methyl-3-(((S)-2-phenyl-1-(thiazol-2-yl)ethyl)imino)propyl)pyrrolidin-1-yl)-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl)(methyl)amino)
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC[C@]([C@@](N(C([C@](/N=C(O)/[C@](N(C)C)([H])C(C)C)([H])C(C)C)=O)C)([H])[C@@](OC)([H])CC(N1CCC[C@@]1([H])[C@@](OC)([H])[C@@](/C(O)=N/[C@@](C2=NC=CS2)([H])CC3=CC=CC=C3)([H])C)=O)([H])C.FC(F)(C(O)=O)F
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Dolastatin 10 trifluoroacetate