Dyngo-4a
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
靶点：DynI（大脑）；DynI（rec）；DynII（rec）
IC50：0.38 μM；1.1 μM；2.3 μM
Dyngo-4a是一种新型强效的动力蛋白抑制剂，对DynI（脑）、DynI（rec）和DynII（rec）的IC50值分别为0.38 μM、1.1 μM、2.3 μM[1]。动力蛋白是大的GTP酶，可以用作膜结合网格蛋白包被的小泡[1]。
体外实验：在人结肠癌RKO细胞中，100 μM的Dyngo-4a引起β连环蛋白水平的降低[2]。此外，在培养的海马神经元中，Dyngo-4a阻止BoNT/A-Hc的吸收，阻断BoNT/A诱导的SNAP25裂解[3]。在非神经元细胞中，Dyngo-4a是强效的和可逆的内吞作用抑制剂。在突触体和神经元中， Dyngo-4a抑制突触小泡胞吞作用（SVE），IC50值为26.8 μM[1]。
体内实验：动力蛋白是用于抵消肉毒杆菌中毒的潜在治疗靶标。在体小鼠模型中，腹膜注射30 mg/kg 的Dyngo-4a抑制大鼠膈肌中BoNT/A诱导的肌肉麻痹，显著延迟肉毒中毒的发作[3]。
参考文献：
1. McCluskey A, Daniel JA, Hadzic G, Chau N, Clayton EL, Mariana A, et al. Building a better dynasore: the dyngo compounds potently inhibit dynamin and endocytosis. Traffic. 2013;14(12):1272-89.
2. Gagliardi M, Hernandez A, McGough IJ, Vincent JP. Inhibitors of endocytosis prevent Wnt/Wingless signalling by reducing the level of basal beta-catenin/Armadillo. J Cell Sci. 2014;127(Pt 22):4918-26.
3. Harper CB, Martin S, Nguyen TH, Daniels SJ, Lavidis NA, Popoff MR, et al. Dynamin inhibition blocks botulinum neurotoxin type A endocytosis in neurons and delays botulism. J Biol Chem. 2011;286(41):35966-76.
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 338.31 |
| Cas No. | 1256493-34-1 |
| Formula | C18H14N2O5 |
| Solubility | ≥33.8 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | (E)-3-hydroxy-N'-(2,4,5-trihydroxybenzylidene)-2-naphthohydrazide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | OC1=C(O)C=C(O)C(/C=N/NC(C2=C(O)C=C3C(C=CC=C3)=C2)=O)=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 酶学实验[1]: | |
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激酶检测 |
为了分析抑制动力学，将终浓度为17nM的dynamin I与含有PS（2μg/mL）的GTPase缓冲液和不同量的GTP（50-250μM）以及不同浓度的Dyngo-4a（0.5～6μM）孵育。30分钟后，加入EDTA（0.5mM，pH 7.4）停止反应。 |
| 细胞实验[1]: | |
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细胞系 |
U2OS细胞系 |
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溶解方法 |
可溶于DMSO。为了获得更高浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应条件 |
1~100 μM |
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应用 |
Dyngo-4a有效抑制Tfn内吞作用，IC50值为5.7±1.0μM，近似于有报道的最有效的小分子内吞抑制剂的活性。 |
| 动物实验[2]: | |
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动物模型 |
雌性CD-1小鼠 |
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剂量 |
30 mg/kg，腹腔注射 |
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应用 |
用Dyngo-4a注射的小鼠花费更长的时间来表现出明显的肉毒中毒症状，这表明Dyngo-4a预处理提供了显著的防止肉毒中毒的保护作用。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1] McCluskey A, Daniel JA, Hadzic G, Chau N, Clayton EL, Mariana A, et al. Building a better dynasore: the dyngo compounds potently inhibit dynamin and endocytosis. Traffic. 2013;14(12):1272-89. [2] Harper CB, Martin S, Nguyen TH, Daniels SJ, Lavidis NA, Popoff MR, et al. Dynamin inhibition blocks botulinum neurotoxin type A endocytosis in neurons and delays botulism. J Biol Chem. 2011;286(41):35966-76. |
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质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
