MCB-613
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
MCB-613，4-乙基-2,6-二吡啶-3-甲基环己酮，是一种新型有效的p160类固醇受体共激活因子（SRC）的刺激物。该物质是一种泛SRCs刺激物。MCB-613是所有三种SRC家族蛋白的一种强激活剂[1]。
SRC家族成员可与核受体和其他转录因子相互作用，驱动目标基因表达，同时也可作为上游细胞信号传导途径的整合器。三个因子互相具有同源性，在多个生理学过程中扮演独特和重要的角色，包括生长发育、繁殖和代谢。其均广泛参与多种不同的肿瘤发生过程。[2,3]
MCB-613可超激活SRCs的转录活性。MCB-613可显著提高SRCs与其他共激活剂的相互作用。MCB-613可显著增强SRC-3对MMP2或MMP13启动子驱动的荧光素酶报告基因的共激活。MCB-613可以剂量依赖的方式有力地提高SRC-3与CBP和CARM1的相互作用。[2,3]
MCB-613具有细胞毒性。该物质能有效地杀灭多种人类癌细胞系，包括PC-3（前列腺）、MCF-7（乳腺）、HepG2（肝）和H1299（肺）细胞。过表达SRCs的癌细胞依赖其生长，MCB-613可选择性地诱导癌细胞中与活性氧（ROS）生成偶联的额外ER压力。[1]
MCB-613疗法可能导致SRC-3独特的磷酸化方式，这将是未来实验的探究方向。[1]
参考文献：
Wang L, Yu Y, Chow DC et al. Characterization of a Steroid Receptor Coactivator Small Molecule Stimulator that Overstimulates Cancer Cells and Leads to Cell Stress and Death. Cancer Cell. 2015 Aug 10;28(2):240-52.
Lonard, D. M., and O’malley, B.W. Nuclear receptor coregulators: judges, juries, and executioners of cellular regulation. 2007. Mol. Cell 27, 691–700.
Anzick, S. L., Kononen, J., Walker, R.L.et al. AIB1, a steroid receptor coactivator amplied in breast and ovarian cancer. 1997, Science 277, 965–968.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 305.37 |
| Cas No. | 1162656-22-5 |
| Formula | C19H19N3O |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥13.2 mg/mL in DMSO with gentle warming; ≥9.26 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | (3E,5E)-1-ethyl-3,5-bis(pyridin-3-ylmethylene)piperidin-4-one |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | O=C(/C(CN(CC)C/1)=C/C2=CC=CN=C2)C1=C\C3=CN=CC=C3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]: | |
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细胞系 |
人类癌细胞系 |
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溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>13.2mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应条件 |
0-7 μM; 48 h |
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应用 |
MCB-613是细胞毒性的，可以有效地杀死多种人类癌细胞系，包括MCF-7（乳腺），PC-3（前列腺），H1299（肺）和HepG2（肝）细胞。MCB-613通过诱导具有paraptosis特征的复合细胞毒性选择性地杀死癌细胞。 |
| 动物实验[1]: | |
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动物模型 |
MCF-7乳腺癌小鼠异种移植模型 |
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剂量 |
20 mg/kg，溶于生理盐水，腹腔注射，每周3次，7周 |
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应用 |
在MCF-7乳腺癌小鼠异种移植模型中，与对照组相比，MCB-613显著地阻止肿瘤的生长，而没有明显的动物毒性。对照组和治疗组之间的体重无统计学差异。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1] Wang L, Yu Y, Chow DC et al. Characterization of a Steroid Receptor Coactivator Small Molecule Stimulator that Overstimulates Cancer Cells and Leads to Cell Stress and Death. Cancer Cell. 2015 Aug 10;28(2):240-52. | |
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