Toyocamycin
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Toyocamycin是磷脂酰肌醇激酶的抑制剂。该物质是抗真菌抗生素。[1]
磷脂酰肌醇激酶是参与调控磷脂酰肌醇周转通路的重要酶之一。磷脂酰肌醇周转参与细胞对有丝分裂和转化的响应。[1]
在HeLa细胞中,Toyocamycin可抑制毒胡萝卜素、衣霉素和2-脱氧葡萄糖诱导的XBP1 mRNA剪切。这种抑制不影响转录因子6(ATF6)的活化和PKR样ER激酶(PERK)的活化。Toyocamycin可在体外防止IRE1a诱导的XBP1 mRNA剪切。[2]
在哺乳动物细胞中,toyocamycin可抑制RNA合成。Toyocamycin可在纳摩尔水平下以剂量依赖的方式诱导MM细胞包括硼替佐米耐受的细胞凋亡。在体内人多发性骨髓瘤模型中,该物质也可抑制异种移植物的生长。该物质也是开发抗MM治疗的先导化合物,而XBP1是抗多发性骨髓瘤治疗的适当分子靶标。[2]
参考文献:
[1]Nishioka H, Sawa T, etal. , Inhibition of phosphatidylinositol kinase by toyocamycin. J Antibiot (Tokyo). 1990 Dec;43(12):1586-9.
[2]Ri M, Tashiro E, Oikawa D, etal. , Identification of Toyocamycin,an agent cytotoxic for multiple myeloma cells, as a potent inhibitor of ER stress-induced XBP1 mRNA splicing. Blood Cancer J. 2012 Jul;2(7):e79.
Physical Appearance | A crystalline solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 291.26 |
Cas No. | 606-58-6 |
Formula | C12H13N5O4 |
Solubility | ≥77 mg/mL in DMSO; ≥1.16 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥1.34 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic |
Chemical Name | 4-amino-7-((2S,3R,4R,5S)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-5-carbonitrile |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | O[C@H]1[C@@H](N2C3=NC=NC(N)=C3C(C#N)=C2)O[C@@H](CO)[C@@H]1O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验[1]: | |
细胞系 |
三个MM细胞系,RPMI8226,XG7和U266 |
溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度> 10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
0.01, 0.03和0.1 μM; 24 h |
应用 |
在RPMI8226细胞中,10nM或更高浓度的toyocamycin降低了XBP1蛋白的剪接异构体的水平,并导致caspase活化。 Toyocamycin还降低了两个其他MM细胞系XG7和U266中剪接的XBP1的水平。 Toyocamycin还抑制了thapsigargin诱导的剪接XBP1蛋白的表达。 |
动物实验[1]: | |
动物模型 |
携带人MM RPMI8226异种移植物的SCID小鼠 |
剂量 |
腹腔注射, 0.5mg/kg每周2次或1.0mg/kg 每周一次,持续2周 |
应用 |
在携带人MM RPMI8226异种移植物的SCID小鼠中,单独的Toyocamycin显示出强大的抗肿瘤活性,与对照组相比,在第15天有更小的肿瘤体积。BTZ与Toyocamycin的组合治疗显示出增强抗肿瘤活性的趋势。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1]. Ri M, Tashiro E, Oikawa D, et al, Identification of Toyocamycin,an agent cytotoxic for multiple myeloma cells, as a potent inhibitor of ER stress-induced XBP1 mRNA splicing. Blood Cancer J. 2012 Jul;2(7):e79. |
质量控制和MSDS
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