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G-15

G-15

Catalog No.

B5469

GPER受体拮抗剂

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规格	价格	库存	数量
10mg	￥ 1,272.00	现货

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背景
文献引用
化学属性
试验操作
质量控制

背景

G-15是一种选择性的GPR30拮抗剂，Ki值为20 nM [1]。

G蛋白偶联受体30（GPR30）是一种整合膜蛋白，位于内质网中，与雌二醇和醛固酮具有高亲和性。GPR30参与多种细胞内信号通路 [1]。

G-15是一种选择性的GPR30拮抗剂，Ki值为20 nM，在浓度高达10 μM时对ERα或ERβ几乎没有结合。在仅表达GPR30的SKBr3乳腺癌细胞中，G-1或雌激素显著增加细胞内钙离子的浓度，而G15以剂量依赖的方式抑制G-1或雌激素引起的反应，IC50值分别为185和190 nM。在转染GPR30的COS7细胞中，G-15抑制雌激素和G-1对PI3K的活化以及PIP3的积累 [1]。在子宫内膜异位细胞中，G-1增加细胞增殖和Akt的磷酸化，而G-15逆转这种刺激，抑制细胞增殖，诱导Akt的去磷酸化 [2]。

在雌二醇处理的完整大鼠和去势（OVX）大鼠中，G-15损害持续转弯的延迟匹配到位置（DMP）T型迷宫任务的获得。该结果表明，GPR30在介导雌二醇对空间学习的效应中起至关重要的作用 [3]。

参考文献：

[1]. Dennis MK, Burai R, Ramesh C, et al. In vivo effects of a GPR30 antagonist. Nat Chem Biol, 2009, 5(6): 421-427.

[2]. G-protein-coupled estrogen receptor and the GPER-antagonist G-15 inhibits proliferation in endometriotic cells. Fertil Steril, 2013, 100(3): 770-776.

[3]. Hammond R, Nelson D, Kline E, et al. Chronic treatment with a GPR30 antagonist impairs acquisition of a spatial learning task in young female rats. Horm Behav, 2012, 62(4): 367-374.

文献引用

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化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	370.24
Cas No.	1161002-05-6
Formula	C₁₉H₁₆BrNO₂
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥37 mg/mL in DMSO
Chemical Name	(3aR,4S,9bS)-4-(6-bromobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	BrC1=C([C@H]2NC3=CC=CC=C3[C@]4([H])[C@@]2([H])CC=C4)C=C5OCOC5=C1
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1,2]:
细胞系	永生化上皮内膜异位细胞系（11z）
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	10、30或60 μM，24、48或72小时
应用	G-1（30 μM）在2小时内导致Akt的serine 473位磷酸化。用G-15（60 μM）预处理可防止G-1诱导的磷酸化。10 μM G-1处理72小时显著刺激细胞增殖，随后用30 μM G-15处理72小时显著逆转了这种刺激。G-15减少相对增殖。G-15以剂量依赖性方式抑制SKBr3细胞中G-1介导的钙动员，IC50大约为185 nM。在GPR30转染的COS7细胞中，G-15抑制G-1介导的PI（3）K的激活。
Animal experiment [3]:
动物模型	卵巢切除的雌性大鼠
给药剂量	皮下注射，5 μg/day，10 μg/day
应用	G-15以剂量依赖性方式损害DMP获取。G-15特异性减少获取速率。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Imesch P, Samartzis E P, Dedes K J, et al. Histone deacetylase inhibitors down-regulate G-protein-coupled estrogen receptor and the GPER-antagonist G-15 inhibits proliferation in endometriotic cells[J]. Fertility and sterility, 2013, 100(3): 770-776. [2]. Dennis M K, Burai R, Ramesh C, et al. In vivo effects of a GPR30 antagonist[J]. Nature chemical biology, 2009, 5(6): 421-427. [3]. Hammond R, Nelson D, Kline E, et al. Chronic treatment with a GPR30 antagonist impairs acquisition of a spatial learning task in young female rats[J]. Hormones and behavior, 2012, 62(4): 367-374.