Itraconazole
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Itraconazole是一种相对有效的CYP3A4抑制剂，用作三唑抗真菌剂[1]。
细胞色素P450 3A4缩写为CYP3A4，是氧化小的外来有机分子的重要酶。
体外实验：Itraconazole代谢生成三种代谢产物，一种是已知的ITZ的体内代谢产物羟基-itraconazole（OH-ITZ），两种新的代谢产物：酮-伊曲康唑（keto-ITZ）和N-去烷基-伊曲康唑（ND-ITZ）。Itraconazole是CYP3A的底物，用来表征所产生的代谢物。Itraconazole对CYP3A的未结合Km为3.9 nM。Itraconazole代谢物是CYP3A4抑制剂，与ITZ一样有效或更有效[1]。Itraconazole在药理学上不同于其它唑类抗真菌剂。Itraconazole抑制hedgehog信号通路和血管生成[2]。Itraconazole对60种曲霉属的临床分离株具有活性。几何平均（GM）MIC为0.25 mg/mL [3]。Itraconazole对哺乳动物细胞色素P-450酶以及真菌P-450依赖性酶具有一定的亲和力，因此具有临床上重要的相互作用的潜力[4]。
在体实验：口服itraconazole（200 mg），每天一次持续4天，将midazolam浓度-时间曲线下的面积增加10至15倍（p < 0.001），与安慰剂相比，平均峰浓度增加三至四倍（p < 0.001） [5]。
参考文献：
[1]. Isoherranen N1, Kunze KL, Allen KE, Nelson WL, Thummel KE. Role of itraconazole metabolites in CYP3A4 inhibition. Drug Metab Dispos. 2004 Oct;32(10):1121-31. Epub 2004 Jul 8.
[2]. Kim J1, Tang JY, Gong R, Kim J, Lee JJ, Clemons KV, Chong CR, et al. Itraconazole, a commonly used antifungal that inhibits Hedgehog pathway activity and cancer growth. Cancer Cell. 2010 Apr 13;17(4):388-99. doi: 10.1016/j.ccr.2010.02.027.
[3]. Oakley KL1, Moore CB, Denning DW. In vitro activity of SCH-56592 and comparison with activities of amphotericin B and itraconazole against Aspergillus spp. Antimicrob Agents Chemother. 1997 May;41(5):1124-6.
[4]. Leyden J1. Pharmacokinetics and pharmacology of terbinafine and itraconazole. J Am Acad Dermatol. 1998 May;38(5 Pt 3):S42-7.
[5]. Olkkola, K.T., J.T. Backman, and P.J. Neuvonen, Midazolam should be avoided in patients receiving the systemic antimycotics ketoconazole or itraconazole. Clinical Pharmacology & Therapeutics, 1994. 55(5): p. 481-485.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 705.63 |
| Cas No. | 84625-61-6 |
| Formula | C35H38Cl2N8O4 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥8.83 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 2-butan-2-yl-4-[4-[4-[4-[[(2R,4S)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]phenyl]-1,2,4-triazol-3-one |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CCC(C)N1C(=O)N(C=N1)C2=CC=C(C=C2)N3CCN(CC3)C4=CC=C(C=C4)OCC5COC(O5)(CN6C=NC=N6)C7=C(C=C(C=C7)Cl)Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
|
细胞系 |
C. glabrata，C. kefyr |
|
溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于8.8 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
|
反应条件 |
0.016 μg/ml |
|
应用 |
Itraconazole对玻璃青光眼206种分离株具有抗真菌活性。对于144个分离株，从数据库中可以寻找到两个或更多个重复测试结果。在五个重复测试中，在C.kefyr的两个生物测定菌株SA和ATCC 46764中，Itraconazole的IC50为0.016 mg/L。 |
| 动物实验 [2]: | |
|
动物模型 |
传播性念珠菌病CD1小鼠模型 |
|
给药剂量 |
5 mg/kg，每天两次，持续5天 |
|
应用 |
ITZ治疗导致每克肾脏CFU数量降低。在用ITZ处理的小鼠中，在10只用菌株Sr和分离物B接种的小鼠中，7只小鼠存活。 |
|
注意事项 |
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。 |
|
References: [1]. Odds F C, Bossche H V. Antifungal activity of itraconazole compared with hydroxy-itraconazole in vitro[J]. Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 2000, 45(3): 371-373. [2]. Valentin A, Le Guennec R, Rodriguez E, et al. Comparative resistance of Candida albicans clinical isolates to fluconazole and itraconazole in vitro and in vivo in a murine model[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 1996, 40(6): 1342-1345. | |
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
相关生物数据
