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Oseltamivir phosphate

磷酸奥司他韦
Catalog No.
B1803
有效的选择性神经氨酸酶抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 545.00
现货
100mg
¥ 363.00
现货
500mg
¥ 1,163.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Oseltamivir phosphate (GS-4104) is a competitive neuraminidase inhibitor, which is an antiviral drug.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt410.4
Cas No.204255-11-8
FormulaC16H31N2O8P
Solubility≥20.3 mg/mL in DMSO with gentle warming; ≥110 mg/mL in H2O; ≥2.79 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Nameethyl (3R,4R,5S)-4-acetamido-5-amino-3-pentan-3-yloxycyclohexene-1-carboxylate;phosphoric acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCCC(CC)OC1C=C(CC(C1NC(=O)C)N)C(=O)OCC.OP(=O)(O)O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

MDCK细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度有限。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0 ~ 12 μM

实验结果

Oseltamivir Phosphate对H5N1和H9N2病毒具有抑制作用。在MDCK细胞中,Oseltamivir Phosphate的活性代谢物抑制病毒复制,其EC50值为7.5 ~ 12 μM。同时,Oseltamivir Phosphate活性代谢物降低神经氨酸酶活性,其IC50值为7.0 ~ 15 nM。

动物实验 [1]:

动物模型

感染了A/HK/156/97 (H5N1)或A/Qa/HK/G1/97 (P3) 的小鼠

给药剂量

0.1、1、10和100 mg/kg/d;;口服给药

实验结果

在感染了H5N1的小鼠中,Oseltamivir Phosphate显著降低肺部病毒滴度。然而,1 mg/kg/d和10 mg/kg/d剂量组与100 mg/kg/d剂量组显示出类似的效果。在感染了P3的小鼠中,1 mg/kg/d和10 mg/kg/d Oseltamivir Phosphate也显著降低肺部病毒滴度。在100 mg/kg/d的剂量下,Oseltamivir Phosphate完全抑制病毒复制。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Leneva IA, Roberts N, Govorkova EA, Goloubeva OG, Webster RG. The neuraminidase inhibitor GS4104 (oseltamivir phosphate) is efficacious against A/Hong Kong/156/97 (H5N1) and A/Hong Kong/1074/99 (H9N2) influenza viruses. Antiviral Res. 2000 Nov;48(2):101-15.

质量控制