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Zanamivir

现货
Catalog No.
B2136
流感A/B病毒神经氨酸酶抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 500.00
现货
100mg
¥ 1,310.00
现货
1g
¥ 3,140.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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Background

Zanamivir is a selective inhibitor of influenza A and B virus neuraminidases with IC50 values of 0.64-7.9nM [1].

Influenza A and B viruses are negative-strand RNA viruses. Neuraminidase is one of the two glycoproteins present on the surface of the virus. It is important to the pathogenicity and infectivity of the virus. The neuraminidases inhibitor, zanamivir, is a sialic acid analogue. It inhibits neuraminidases to cleave sialic acid on the surface of host cells and influenza viral envelope. In the in vitro assay, zanamivir suppresses the growth of influenza A and B viruses with IC50 values ranging from 5nM to 14nM for laboratory-passaged strains and from 20nM to 16μM for clinical isolates. In animal models infected with influenza A and B, treatment of zanamivir reduces the mortality and viral titres in lung homogenates and improves lung consolidation scores [1].

References:
[1] Elliott M. Zanamivir: from drug design to the clinic. Philos Trans R Soc Lond B Biol Sci, 2001, 356(1416): 1885-93.

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt332.31
Cas No.139110-80-8
FormulaC12H20N4O7
Solubility<2.78 mg/mL in DMSO, ≥8.99 mg/mL in H2O
Chemical Name(2R,3R,4S)-3-acetamido-4-(diaminomethylideneamino)-2-[(1R,2R)-1,2,3-trihydroxypropyl]-3,4-dihydro-2H-pyran-6-carboxylic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(=O)NC1C(C=C(OC1C(C(CO)O)O)C(=O)O)N=C(N)N
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验[1,2]:

细胞系

HeLa-CD4-LTR-βgal细胞,HeLa-tat 细胞,CV-1细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于16.6 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

5 nM-10 mM

应用

在HeLa-CD4-LTR-βgal细胞中,Zananivir干扰细胞融合,IC50为0.19mM。 在CV-1细胞单层中,Zananivir(0.5 mM)将斑块面积减少了97%。Zananivir以浓度依赖性方式抑制血液吸收。Zananivir(5 mM)明显降低脂质混合。Zananivir抑制流感A和B型病毒的生长,针对实验室传代的菌株的IC50值为5 nM-14 nM,临床分离株的IC50为10 nM-16 μM。

动物实验 [2]:

动物模型

感染甲型流感的小鼠

给药剂量

鼻内给药,0.01-4 mg/kg

应用

在感染甲型流感A的小鼠中,经过预防性鼻内Zananivir治疗,在第0至3天内每日两次,Zananivir减少死亡率和肺匀浆中的病毒滴度,并在10天内改善肺巩固得分。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Greengard O, Poltoratskaia N, Leikina E, et al. The anti-influenza virus agent 4-GU-DANA (zanamivir) inhibits cell fusion mediated by human parainfluenza virus and influenza virus HA[J]. Journal of virology, 2000, 74(23): 11108-11114.

[2]. Elliott M. Zanamivir: from drug design to the clinic[J]. Philosophical Transactions of the Royal Society of London. Series B, 2001, 356(1416): 1885.

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