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Daptomycin

Daptomycin

达托霉素

Catalog No.

A1206

钙依赖抗生素

组合的产品项目
规格	价格	库存
10mM (in 1mL DMSO)	￥ 454.00	现货
25mg	￥ 454.00	现货
100mg	￥ 1,636.00	现货

电话: 021-55669583

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背景
文献引用
化学属性
试验操作
质量控制

背景

Daptomycin是一种杀菌抗生素，对革兰氏阳性菌具有广谱抗菌效果，在体外和体内均可发挥作用。Daptomycin是一个环状脂肽，可以抑制多种抗生素耐药菌株，例如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、万古霉素中度耐药的金黄色葡萄球菌（VISA）和万古霉素耐药性金黄色葡萄球菌（VRSA）[1,2]。

Daptomycin的作用机理是通过钙依赖性地与细胞质膜相互作用，从而导致细胞膜去极化、离子损失和细胞死亡[2]。Daptomycin可以结合革兰氏阳性细胞膜脂质链的尾端，然后通过Ca2+依赖性的daptomycin插入和寡聚化，导致细菌膜电位的破坏，从而快速杀死细胞[3]。

参考文献：
[1] Feng Wang, Ni-Ni Ren, Shuai Luo, Xiao-Xia Chen, Xu-Ming Mao, Yong-Quan Li. DptR2, a DeoR-type auto-regulator, is required for daptomycin production in Streptomyces roseosporus. Gene. 10 July 2014. 544(2): 208-215.
[2] Diixa Patel, Mashkur Husain, Celine Vidaillac, Molly E. Steed, Michael J. Rybak, Susan M. Seo, Glenn W. Kaatz. Mechanisms of in-vitro-selected daptomycin-non-susceptibility in Staphylococcus aureus. International Journal of Antimicrobial Agents. November 2011. 38(5): 442-446.
[3] Yong He, Jing Li, Nin Yin, Prudencio S. Herradura, Larry Martel, Yanzhi Zhang, Andre L. Pearson, Vidya Kulkarni, Carmela Mascio. Reduced pulmonary surfactant interaction of daptomycin analogs via tryptophan replacement with alternative amino acids. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 1 October 2012. 22(19): 6248-6251.

文献引用

1. Brennan-Krohn T, Pironti A, Kirby JE. "Synergistic Activity of Colistin-Containing Combinations against Colistin-Resistant Enterobacteriaceae."Antimicrob Agents Chemother. 2018 Jul 30. pii: AAC.00873-18. PMID:30061285

化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	1620.67
Cas No.	103060-53-3
Formula	C₇₂H₁₀₁N₁₇O₂₆
Solubility	≥81.03 mg/mL in H2O; ≥81.05 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	CCCCCCCCCC(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC3C(OC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC3=O)CCCN)CC(=O)O)C)CC(=O)O)CO)C(C)CC(=O)O)CC(=O)C4=CC=CC=C4N)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	甲氧西林易感金黄色葡萄球菌（ATCC＃29213）
溶解方法	在DMSO中的溶解度>81.1mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	MIC: l μg/mL
应用	在甲氧西林易感金黄色葡萄球菌（ATCC＃29213）中，Daptomycin (DAP) 在补充有50mg/L钙（MHBc）的Mueller-Hinton肉汤中对金黄色葡萄球菌保持良好的抗菌活性。
动物实验[2]:
动物模型	肠球菌实验性腹膜炎小鼠模型
剂量	50 mg/kg; q24h，静脉内给药（i.v.）; 肠球菌接种后2小时，给药48小时
应用	在腹腔注射4×1010菌落形成单位的屎肠球菌小鼠中，Daptomycin（DAP）显著延长了直到死亡的平均时间。DAP或DAP加AMP显著降低接种后6 h腹膜液的活菌数。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Yong He, Jing Li, Nin Yin, Prudencio S. Herradura, Larry Martel, Yanzhi Zhang, Andre L. Pearson, Vidya Kulkarni, Carmela Mascio. Reduced pulmonary surfactant interaction of daptomycin analogs via tryptophan replacement with alternative amino acids. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 1 October 2012. 22(19): 6248-6251. [2] Kajihara T1, Nakamura S2, Iwanaga N3, et al. Comparative efficacies of daptomycin, vancomycin, and linezolid in experimental enterococcal peritonitis. J Infect Chemother. 2017 Jul;23(7):498-501.