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BMS-790052 dihydrochloride

达卡他韦二盐酸盐
Catalog No.
A3257
HCV NS5A抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 490.00
现货
10mg
¥ 600.00
现货
50mg
¥ 709.00
现货
100mg
¥ 861.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

BMS-790052是一种强效的HCV NS5A抑制剂,EC50值为9-50 pM [1]。

NS5A(非结构蛋白5A)是一种锌结合蛋白,并在HCV RNA复制中起关键作用。NS5A参与介导宿主细胞功能和HCV感染,因此被认为是一种用于治疗HCV的有希望的靶点[2]。

BMS-790052是一种选择性的HCV NS5A抑制剂,并具有迄今报道的最强效的抑制HCV复制的能力。使用FRET实验确定BMS-790052对HCV NS5A的疗效时,复制子细胞培养在96孔培养板中,12小时后加入BMS-790052以测试复制子细胞活性及细胞毒性,结果表明,BMS-790052对于基因型1a和1b的平均值分别为50和9 pM[1]。在具有GT-5a杂交复制子(GT-5A-6、GT-5A-7和GT-5A-9)的稳定复制细胞系中,BMS-790052治疗表现出有效的抗病毒活性,EC50值范围是3至7 pM [3]。

已经表明,用健康人员测试时,高达200 mg 的BMS-790052口服给药具有安全性和良好耐受性,用HCV感染患者测试时,100 mg剂量的BMS-790052具有安全性和良好耐受性[1]。

参考文献:
[1].  Gao, M., et al., Chemical genetics strategy identifies an HCV NS5A inhibitor with a potent clinical effect. Nature, 2010. 465(7294): p. 96-100.
[2].  Eyre, N.S. and M.R. Beard, HCV NS5A inhibitors disrupt replication factory formation: a novel mechanism of antiviral action. Gastroenterology, 2014. 147(5): p. 959-62.
[3].  Wang, C., et al., Comparison of daclatasvir resistance barriers on NS5A from hepatitis C virus genotypes 1 to 6: implications for cross-genotype activity. Antimicrob Agents Chemother, 2014. 58(9): p. 5155-63.

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt811.8
Cas No.1009119-65-6
FormulaC40H52Cl2N8O6
SynonymsDaclatasvir dihydrochloride;BMS790052 dihydrochloride;BMS 790052 dihydrochloride
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Namedimethyl ((2S,2'S)-((2S,2'S)-2,2'-(5,5'-([1,1'-biphenyl]-4,4'-diyl)bis(1H-imidazole-5,2-diyl))bis(pyrrolidine-2,1-diyl))bis(3-methyl-1-oxobutane-2,1-diyl))dicarbamate dihydrochloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(C)[C@H](NC(OC)=O)C(N1[C@H](C2=NC=C(C3=CC=C(C4=CC=C(C5=CN=C([C@@H]6CCCN6C([C@@H](NC(OC)=O)C(C)C)=O)N5)C=C4)C=C3)N2)CCC1)=O.Cl.Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制