Pyronaridine Tetraphosphate
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Pyronaridine(PND)是一种常用于疟疾治疗处方的合成喹诺酮衍生物,是一种选择性的和有效的Pgp介导MDR的多药耐药性(MDR)调节剂,可抑制多种肿瘤细胞增殖,包括髓性白血病(K562和K562/A02)、表皮样癌(KB和KBV200)、乳腺癌(MCF-7、MCF-7/ADR)、卵巢癌(SKOV3、ES-2和PA-1)、胃癌(BGC-823)、结肠癌(LoVo)、肝癌(SMMZ-7721和QGY-7703),半数最大有效抑制浓度IC50值分别为8.3 μM、5.6 μM、20.8 μM、4.5 μM、9.5 μM、11 μM、9.7 μM、12.9 μM、15.7 μM、14.9 μM、21.4 μM、10.9 μM和17.1 μM[1]。
参考文献:
[1] Qi J, Wang S, Liu G, Peng H, Wang J, Zhu Z, Yang C. Pyronaridine, a novel modulator of P-glycoprotein-mediated multidrug resistance in tumor cells in vitro and in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2004 Jul 9;319(4):1124-31.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at RT |
M.Wt | 910.03 |
Cas No. | 76748-86-2 |
Formula | C29H32ClN5O24H3PO4 |
Synonyms | Malaridine |
Solubility | insoluble in EtOH; ≥12.25 mg/mL in DMSO with gentle warming; ≥8.7 mg/mL in H2O |
Chemical Name | 4-[(7-chloro-2-methoxy-1,5-dihydrobenzo[b][1,5]naphthyridin-10-yl)imino]-2,6-bis(pyrrolidin-1-ylmethyl)cyclohexa-2,5-dien-1-one;phosphoric acid |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | COC1=CC=C2C(=C(C3=C(N2)C=C(C=C3)Cl)N=C4C=C(C(=O)C(=C4)CN5CCCC5)CN6CCCC6)N1.OP(=O)(O)O.OP(=O)(O)O.OP(=O)(O)O.OP(=O)(O)O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
K562/A02细胞和MCF-7/ADR细胞 |
制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于12.25 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 |
0 ~ 4.4 μM;72小时 |
实验结果 |
Pyronaridine Tetraphosphate显著增强DOX对K562/A02和MCF-7/ADR细胞的作用,但不影响DOX对亲代K562和MCF-7细胞的作用。在4.4 μM的浓度下,Pyronaridine Tetraphosphate使K562/A02和MCF-7/ADR细胞对DOX的敏感性分别增加了约295倍和30倍。 |
动物实验 [1]: | |
动物模型 |
携带K562和K562/A02肿瘤的裸小鼠 |
给药剂量 |
40 mg/kg;腹腔注射;每3天1次 |
实验结果 |
Pyronaridine Tetraphosphate与4 mg/kg DOX联合用药不影响DOX对K562肿瘤的抗肿瘤活性,但显著增强DOX对K562/A02肿瘤的抗肿瘤活性。给予亚MTD剂量(1或2 mg/kg)的DOX,同时联合使用Pyronaridine Tetraphosphate呈剂量依赖性地抑制K562肿瘤生长,但对K562/A02肿瘤的作用受限。 |
注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Qi J, Wang S, Liu G, Peng H, Wang J, Zhu Z, Yang C. Pyronaridine, a novel modulator of P-glycoprotein-mediated multidrug resistance in tumor cells in vitro and in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2004 Jul 9;319(4):1124-31. |
Description | Pyronaridine Tetraphosphate是一种常见的抗疟疾制剂。 | |||||
靶点 | MDR multidrug resistance | |||||
IC50 |
质量控制和MSDS
- 批次: