Caspase-3/7 Inhibitor I
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Caspase-3/7 inbibitor I是一种有效的、可逆的靛红磺酰胺类caspase-3和caspase-7抑制剂,Ki值分别为60 nM和170 nM,对caspase-9具有较弱的作用,Ki值为3.1 mM,而对caspase-1、caspase-2、caspase-4、caspase-6和caspase-8几乎不起作用(Ki>25 mM)。在喜树碱(camptothecin)处理的Jurkat细胞中,Caspase-3/7 inbibitor I抑制细胞凋亡,IC50值约为50 μM。在软骨细胞中,Caspase-3/7 inbibitor I也可以抑制细胞凋亡(10 μM时抑制44%的细胞凋亡,50 μM时抑制98%的细胞凋亡)[1] [2]。抑制caspases-3和caspase-7的活性可以抑制细胞凋亡,因而可能具有重要的治疗意义[3]。
参考文献:
1. Lee, D., et al. 2001. J. Med. Chem. 44, 2015.
2. Lee, D., et al. 2000. J. Biol. Chem. 275, 16007.
3. Clements, K. M., Burton‐Wurster, N., Nuttall, M. E., & Lust, G. (2005). Caspase‐3/7 inhibition alters cell morphology in mitomycin‐c treated chondrocytes. Journal of cellular physiology, 205(1), 133-140.
- 1. Zheng X, Zhong T, et al. "Bnip3 mediates doxorubicin-induced cardiomyocyte pyroptosis via caspase-3/GSDME." Life Sci. 2019 Dec 17;242:117186. PMID:31862454
- 2. DXie L, Dai H, et al. "MARCH1 encourages tumour progression of hepatocellular carcinoma via regulation of PI3K-AKT-β-catenin pathways." J Cell Mol Med. 2019 May;23(5):3386-3401. PMID:30793486
- 3. Dang Q, Song W, et al. "Kaempferol suppresses bladder cancer tumor growth by inhibiting cell proliferation and inducing apoptosis". Molecular carcinogenesis, 2014.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 324.4 |
Cas No. | 220509-74-0 |
Formula | C14H16N2O5S |
Solubility | insoluble in H2O; ≥16.2 mg/mL in DMSO; ≥2.17 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
Chemical Name | 5-[(2S)-2-(methoxymethyl)pyrrolidin-1-yl]sulfonyl-1H-indole-2,3-dione |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | COCC1CCCN1S(=O)(=O)C2=CC3=C(C=C2)NC(=O)C3=O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验[1]: | |
细胞系 |
人Jurkat T细胞 |
溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
50 μM |
应用 |
用喜树碱(camptothecin)处理细胞可诱导细胞死亡。用FACS分析对Caspase-3/7 Inhibitor I抑制细胞死亡的能力进行评估。Caspase-3/7 Inhibitor I基于细胞的活性与其体外对分离caspase 3或7的抑制活性具有良好的相关性。Caspase-3/7 Inhibitor I在50 μM时抑制54%的细胞凋亡,在10 μM时抑制22%的细胞凋亡。 |
动物实验: | |
动物模型 |
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剂量 |
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应用 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Lee D, Long S A, Murray J H, et al. Potent and selective nonpeptide inhibitors of caspases 3 and 7. Journal of medicinal chemistry, 2001, 44(12): 2015-2026. |
Caspase-3/7 Inhibitor I是一种有效的、细胞通透性的、特异性的和可逆的caspase-3和caspase-7抑制剂,Ki值分别为60 nM和170 nM。. | ||||||
靶点 | Caspase-3 | Caspase-7 | ||||
Ki | 60nM | 170nM |
质量控制和MSDS
- 批次: