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Carfilzomib (PR-171)

现货
Catalog No.
A1933
蛋白酶体抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,500.00
现货
5mg
¥ 1,050.00
现货
10mg
¥ 1,330.00
现货
25mg
¥ 2,200.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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Background

An epoxomicin derivate with potential antineoplastic activity. It irreversibly binds to and inhibits the chymotrypsin-like activity of the 20S proteasome, an enzyme responsible for degrading a large variety of cellular proteins. Inhibition of proteasome-mediated proteolysis results in an accumulation of polyubiquinated proteins, which may lead to cell cycle arrest, induction of apoptosis, and inhibition of tumor growth.

References:
1. Guido Cavaletti, et al., Leukemia & Lymphoma (2010), 51(7), 1178-1187.
2. Girija Dasmahapatra, et al., Blood (2010), 115(22), 4478-4487.

文献引用

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageDesiccate at -20°C
M.Wt719.91
Cas No.868540-17-4
FormulaC40H57N5O7
SynonymsPR 171,PR171,PR-171,Carfilzomib
Solubility≥36.0mg/mL in DMSO
Chemical Name(2S)-4-methyl-N-[(2S)-1-[[(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-2-[[(2S)-2-[(2-morpholin-4-ylacetyl)amino]-4-phenylbutanoyl]amino]pentanamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(C)CC(C(=O)C1(CO1)C)NC(=O)C(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CCC3=CC=CC=C3)NC(=O)CN4CCOCC4
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

HT-29结肠腺癌细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

1 h;IC50 = 9 nM

应用

HT-29结肠腺癌细胞与PR-171孵育1 h可导致所有三个蛋白酶体催化活性的剂量依赖性抑制,其中胰凝乳蛋白酶样活性具有最大的敏感性(IC50 = 9 nM)。与分离酶实验相比(IC50>1 μM),细胞实验中caspase样和胰蛋白酶样活性可以更大程度地被抑制(IC50=150–200 nM)。

动物实验[1]:

动物模型

BNX小鼠

剂量

5 mg/kg/周,连续两天(QDx2);静脉注射

应用

在人肿瘤异种移植BNX小鼠中评估PR-171的抗肿瘤活性,异种移植物源自三个肿瘤细胞系,分别是HT-29(结肠腺癌)、RL(B细胞淋巴瘤)和HS-Sultan(伯基特氏淋巴瘤)。所有的PR-171给药方案(高达5 mg/kg,QDx2)在荷瘤动物中均具有耐受性,体重下降小于10%。结果表明,PR-171的活性是剂量和给药方案依赖的。PR-171也可以抑制血液和肾上腺中蛋白酶体的活性。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Demo S D, Kirk C J, Aujay M A, et al. Antitumor activity of PR-171, a novel irreversible inhibitor of the proteasome[J]. Cancer research, 2007, 67(13): 6383-6391.

生物活性

描述 Carfilzomib (PR-171)是一种不可逆的蛋白酶体抑制剂,IC50 < 5 nM。
靶点 Proteasome          
IC50 5 nM          

质量控制

化学结构

Carfilzomib (PR-171)

相关生物数据

Carfilzomib
Synchronous trophozoites were treated with 100 nM or 1μ M carfilzomib for the indicated times followed by inhibitor wash out. Parasites were placed in fresh media, and proteasome activities of all samples were determined by MV151 labeling at 10 hr after inhibitor washout. Quantification of the putative β5 subunit labeling is shown in the graph below the gel image.

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