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CanagliflozinSGLT2的有效选择性抑制剂

Canagliflozin

产品编号:A8333
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
100mg ¥4,000.00 现货
500mg ¥12,000.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

质量控制

化学结构

Canagliflozin

相关生物数据

Canagliflozin

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Canagliflozin

Canagliflozin Dilution Calculator

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C1
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Canagliflozin Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 842133-18-0 SDF Download SDF
别名 JNJ 24831754ZAE; JNJ 28431754; JNJ 28431754AAA; TA 7284
化学名 (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[3-[[5-(4-fluorophenyl)thiophen-2-yl]methyl]-4-methylphenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
SMILES CC1=C(C=C(C=C1)C2C(C(C(C(O2)CO)O)O)O)CC3=CC=C(S3)C4=CC=C(C=C4)F
分子式 C24H25FO5S 分子量 444.52
溶解度 ≥22.25mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Targets hSGLT2 rSGLT2 mSGLT2      
IC50 4.4 nM 3.7 nM 2 nM      

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产品描述

Canagliflozin是一种新型的、有效的和高选择性的钠葡萄糖共转运蛋白(SGLT2)抑制剂[1]。研究表明,Canagliflozin可以通过减少肾糖阈值和减小过滤葡萄糖重吸收,增加尿葡萄糖排泄[2]。

在CHO-SGLT2、CHO-rat SGLT2和CHO-mouse SGLT2中,Canagliflozin抑制Na+介导的14C-AMG的摄入,IC50分别为4.4、3.7和2.0 nM[1]。

有研究表明,在db/db小鼠和Zucker糖尿病肥胖(ZDF)大鼠中,Canagliflozin剂量依赖性降低血糖(BG)水平。此外,在DIO小鼠和ZDF大鼠中,canagliflozin减少呼吸交换率和体重[1]。

Canagliflozin可以口服使用

参考文献:
[1] Liang Y1,Arakawa K,Ueta K,Matsushita Y,Kuriyama CMartin T,Du F,Liu Y,Xu J,Conway B,Conway J,Polidori D,Ways K,Demarest K.  Effect of canagliflozin on renal threshold for glucose, glycemia, and body weight in normal and diabetic animal models. PLoS One.2012;7(2):e30555
[2] Sarnoski-Brocavich S,Hilas O.  Canagliflozin (Invokana), a Novel Oral Agent For Type-2 Diabetes. P T.2013 Nov;38(11):656-66