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Calpain Inhibitor II, ALLM

 
Catalog No.
A2603
钙蛋白酶(Calpain)抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 727.00
现货
5mg
¥ 454.00
现货
25mg
¥ 1,818.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

Calpain inhibitor II(CPI-2)是一种细胞通透性的钙蛋白酶I、钙蛋白酶II、组织蛋白酶L和组织蛋白酶B抑制剂。

在急性淋巴细胞白血病(ALL:ALL-1、RS4;11和JURKAT)和非霍奇金淋巴瘤(NHL:RAMOS和DAUDI)细胞系中,通过MC540单荧光测量,calpain inhibitor II在50或100 μM浓度时诱导细胞凋亡。此外,研究表明,calpain inhibitor II诱导细胞凋亡不需要BTK或LYN的参与。Calpain inhibitor II对钙蛋白酶的抑制可诱导促进细胞凋亡的caspase系统[1]。与calpain inhibitor I不同,calpain inhibitor II 不能抑制NF-κB和使DLD1-TRAIL/R细胞对TRAIL蛋白敏感[2]。

参考文献:
[1] Zhu DM1, Uckun FM.  Calpain inhibitor II induces caspase-dependent apoptosis in human acute lymphoblastic leukemia and non-Hodgkin's lymphoma cells as well as some solid tumor cells. Clin Cancer Res. 2000 Jun;6(6):2456-63.
[2] Zhu H1, Zhang L, Huang X, Davis JJ, Jacob DA, Teraishi F, Chiao P, Fang B. Overcoming acquired resistance to TRAIL by chemotherapeutic agents and calpain inhibitor I through distinct mechanisms. Mol Ther. 2004 May;9(5):666-73.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt401.57
Cas No.136632-32-1
FormulaC19H35N3O4S
SynonymsN-Acetyl-Leu-Leu-Methional
Solubilityinsoluble in H2O; ≥14.85 mg/mL in DMSO; ≥20.27 mg/mL in EtOH
Chemical Name2-acetamido-4-methyl-N-[4-methyl-1-[(4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl)amino]-1-oxopentan-2-yl]pentanamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(C)CC(C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCSC)C=O)NC(=O)C
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞系(ALL-1、RS4;11和JURKAT)和非何杰金氏淋巴瘤(NHL)细胞系(RAMOS和DAUDI)

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

50或100 μM;24小时

实验结果

当剂量为50或100 μM时,Calpain inhibitor II诱导ALL(ALL-1、RS4;11和JURKAT)和非霍奇金淋巴瘤(RAMOS和DAUDI)细胞系凋亡。此外,研究表明,Calpain inhibitor II不需要BTK和LYN诱导细胞凋亡。Calpain inhibitor II通过抑制钙蛋白酶激活促凋亡蛋白酶系统。

References:

[1]. Zhu DM1, Uckun FM. Calpain inhibitor II induces caspase-dependent apoptosis in human acute lymphoblastic leukemia and non-Hodgkin's lymphoma cells as well as some solid tumor cells. Clin Cancer Res. 2000 Jun;6(6):2456-63.

生物活性

描述 Calpain Inhibitor II, ALLM是一种细胞通透性的钙蛋白酶I、钙蛋白酶II、组织蛋白酶L(cathepsin L)和组织蛋白酶B(cathepsin B)抑制剂,Ki值分别为120 nM、230 nM、0.6 nM和100 nM。
靶点 calpain I calpain II cathepsin L cathepsin B    
IC50 120 nM (Ki) 230 nM (Ki) 0.6 nM (Ki) 100 nM (Ki)    

质量控制

化学结构

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