• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
首页 >> Signaling Pathways >> Proteases >> Calpains >> Calpain Inhibitor I, ALLN
相关产品
Calpain Inhibitor I, ALLNCalpain I/II/ B/L抑制剂

Calpain Inhibitor I, ALLN

产品编号:A2602
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥860.00 10-15 工作日发货
5mg ¥550.00 10-15 工作日发货
25mg ¥1,650.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. YU HUANG. "STUDY OF REGULATED CELL DEATH IN TWO SYSTEMS: PD-1 IN NATURAL KILLER CELLS AND RIP3 IN NEURONS."The University of Texas. 2018.
2. KoraMagazi A, Wang D, et al. "Rhein triggers apoptosis via induction of endoplasmic reticulum stress, caspase-4 and intracellular calcium inprimary human hepatic HL-7702 cells." Biochem Biophys Res Commun. 2016 Apr 22;473(1):230-236. PMID:27003256

质量控制

化学结构

Calpain Inhibitor I, ALLN

相关生物数据

Calpain Inhibitor I, ALLN

相关生物数据

Calpain Inhibitor I, ALLN

相关生物数据

Calpain Inhibitor I, ALLN

Calpain Inhibitor I, ALLN Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

Calpain Inhibitor I, ALLN Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 110044-82-1 SDF Download SDF
别名 Ac-LLnL-CHO, MG-101, MG101,N-Acetyl-L-leucyl-L-leucyl-L-norleucinal, N-Acetyl-Leu-Leu-Nle-al,Calpain Inhibitor I
化学名 2-acetamido-4-methyl-N-[4-methyl-1-oxo-1-(1-oxohexan-2-ylamino)pentan-2-yl]pentanamide
SMILES CCCCC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C
分子式 C20H37N3O4 分子量 383.54
溶解度 ≥19.1mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Calpain Inhibitor I,ALLN是calpain I、calpain II、cathepsin B和cathepsin L的抑制剂,Ki值分别为190 nM、220 nM、150 nM和500 pM。
靶点 calpain I calpain II cathepsin B cathepsin L    
IC50 190 nM(Ki) 220 nM(Ki) 150 nM(Ki) 500 nM(Ki)    

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

DLD1-TRAIL/R细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

0、10、20和50 μM;96小时

实验结果

在DLD1-TRAIL/R细胞中,Calpain Inhibitor I和Ad/gTRAIL联合用药显著诱导细胞死亡。当单独使用Calpain Inhibitor I和Ad/gTRAIL时,两者的作用最小。

动物实验 [2]:

动物模型

内脏动脉阻断性(SAO)休克大鼠

给药剂量

15 mg/kg;腹腔注射

实验结果

在再灌注前,先腹腔注射15 mg/kg Calpain Inhibitor I可以显著减少IκB-α降解、再灌注回肠中的P-选择素/ICAM-1强度,中性粒细胞浸润以及丙二醛水平。同时,Calpain Inhibitor I预处理显着改善平均动脉血压和再灌注组织的组织学状态。

其他注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Zhu H1, Zhang L, Huang X, Davis JJ, Jacob DA, Teraishi F, Chiao P, Fang B. Overcoming acquired resistance to TRAIL by chemotherapeutic agents and calpain inhibitor I through distinct mechanisms. Mol Ther.?2004 May;9(5):666-73.

[2]. Marzocco S1, Di Paola R, Autore G, Mazzon E, Pinto A, Caputi AP, Thiemermann C, Cuzzocrea S. Calpain inhibitor I reduces intestinal ischemia-reperfusion injury in the rat. Shock. 2004 Jan;21(1):38-44.

产品描述

>

Calpain Inhibitor I是钙蛋白酶I、钙蛋白酶II、组织蛋白酶B和组织蛋白酶L的抑制剂,Ki值分别为190 nM、220 nM、150 nM和500 pM。

在DLD1-TRAIL/R细胞中,calpain inhibitor I与Ad/gTRAIL联合使用可诱导细胞急剧死亡,而calpain inhibitor I单独使用只有最小的杀伤作用。Calpain inhibitor I与TRAIL蛋白联合使用导致caspase-8和caspase-3切割成其活性形式[1]。

在雄性Sprangue-Dawley大鼠中,calpain inhibitor I减少P-selectin/ICAM-1表达、中性粒细胞浸润、脂质过氧化、硝基酪氨酸、PAR形成以及IκB-α降解[2]。

参考文献:
[1] Zhu H1,?Zhang L,?Huang X,?Davis JJ,?Jacob DA,?Teraishi F,?Chiao P,?Fang B. Overcoming acquired resistance to TRAIL by chemotherapeutic agents and calpain inhibitor I through distinct mechanisms. Mol Ther.?2004 May;9(5):666-73.
[2] Marzocco S1,?Di Paola R,?Autore G,?Mazzon E,?Pinto A,?Caputi AP,?Thiemermann C,?Cuzzocrea S.  Calpain inhibitor I reduces intestinal ischemia-reperfusion injury in the rat. Shock.?2004 Jan;21(1):38-44.