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Calpain Inhibitor I, ALLN

 
Catalog No.
A2602
Calpain I/II/ B/L抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 781.00
现货
5mg
¥ 500.00
现货
25mg
¥ 1,500.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

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Calpain Inhibitor I是钙蛋白酶I、钙蛋白酶II、组织蛋白酶B和组织蛋白酶L的抑制剂,Ki值分别为190 nM、220 nM、150 nM和500 pM。

在DLD1-TRAIL/R细胞中,calpain inhibitor I与Ad/gTRAIL联合使用可诱导细胞急剧死亡,而calpain inhibitor I单独使用只有最小的杀伤作用。Calpain inhibitor I与TRAIL蛋白联合使用导致caspase-8和caspase-3切割成其活性形式[1]。

在雄性Sprangue-Dawley大鼠中,calpain inhibitor I减少P-selectin/ICAM-1表达、中性粒细胞浸润、脂质过氧化、硝基酪氨酸、PAR形成以及IκB-α降解[2]。

参考文献:
[1] Zhu H1,?Zhang L,?Huang X,?Davis JJ,?Jacob DA,?Teraishi F,?Chiao P,?Fang B. Overcoming acquired resistance to TRAIL by chemotherapeutic agents and calpain inhibitor I through distinct mechanisms. Mol Ther.?2004 May;9(5):666-73.
[2] Marzocco S1,?Di Paola R,?Autore G,?Mazzon E,?Pinto A,?Caputi AP,?Thiemermann C,?Cuzzocrea S.  Calpain inhibitor I reduces intestinal ischemia-reperfusion injury in the rat. Shock.?2004 Jan;21(1):38-44.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt383.54
Cas No.110044-82-1
FormulaC20H37N3O4
SynonymsAc-LLnL-CHO, MG-101, MG101,N-Acetyl-L-leucyl-L-leucyl-L-norleucinal, N-Acetyl-Leu-Leu-Nle-al,Calpain Inhibitor I
Solubilityinsoluble in H2O; ≥14.03 mg/mL in EtOH; ≥19.1 mg/mL in DMSO
Chemical Name2-acetamido-4-methyl-N-[4-methyl-1-oxo-1-(1-oxohexan-2-ylamino)pentan-2-yl]pentanamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCCCCC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

DLD1-TRAIL/R细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

0、10、20和50 μM;96小时

实验结果

在DLD1-TRAIL/R细胞中,Calpain Inhibitor I和Ad/gTRAIL联合用药显著诱导细胞死亡。当单独使用Calpain Inhibitor I和Ad/gTRAIL时,两者的作用最小。

动物实验 [2]:

动物模型

内脏动脉阻断性(SAO)休克大鼠

给药剂量

15 mg/kg;腹腔注射

实验结果

在再灌注前,先腹腔注射15 mg/kg Calpain Inhibitor I可以显著减少IκB-α降解、再灌注回肠中的P-选择素/ICAM-1强度,中性粒细胞浸润以及丙二醛水平。同时,Calpain Inhibitor I预处理显着改善平均动脉血压和再灌注组织的组织学状态。

其他注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Zhu H1, Zhang L, Huang X, Davis JJ, Jacob DA, Teraishi F, Chiao P, Fang B. Overcoming acquired resistance to TRAIL by chemotherapeutic agents and calpain inhibitor I through distinct mechanisms. Mol Ther.?2004 May;9(5):666-73.

[2]. Marzocco S1, Di Paola R, Autore G, Mazzon E, Pinto A, Caputi AP, Thiemermann C, Cuzzocrea S. Calpain inhibitor I reduces intestinal ischemia-reperfusion injury in the rat. Shock. 2004 Jan;21(1):38-44.

生物活性

描述 Calpain Inhibitor I,ALLN是calpain I、calpain II、cathepsin B和cathepsin L的抑制剂,Ki值分别为190 nM、220 nM、150 nM和500 pM。
靶点 calpain I calpain II cathepsin B cathepsin L    
IC50 190 nM(Ki) 220 nM(Ki) 150 nM(Ki) 500 nM(Ki)    

质量控制

化学结构

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