CAL-130 Hydrochloride
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
I类磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)激活控制细胞存活、代谢、增殖的基本途径,因此在癌症发展中起关键作用。据报道,p110γ主要在白细胞表达,其在癌症发展中的作用最近开始研究。CAL-130是一种特异性的p110γ和p110δ双重抑制剂。
体外:为了证明CAL-130可阻断胸腺细胞中PI3Kγ和PI3Kδ的活性,前人评价过其阻止响应于T细胞受体(TCR)的Akt(Ser473)磷酸化和钙流的能力。CAL-130处理6周龄野生型动物的胸腺细胞同样阻止TCR诱导的Akt磷酸化,并减少钙流至观察的Pik3cγ-/-; Pik3cδ-/-对照水平[1]。
体内:为了评估体内功效,前期研究中测定了CAL-130对6周龄野生型小鼠胸腺的作用。小鼠口服接受10 mg/kg的抑制剂,这足以维持在8小时结束时0.33 μM的血浆浓度。此外,该剂量并不会影响血浆葡萄糖或胰岛素水平。相比之下,为期7天的CAL-130治疗(10毫克/公斤,每8小时)极大影响胸腺的大小、细胞结构和总体架构。与对照组相比,总胸腺细胞数明显降低18倍,这主要是由于DP数量损失[1]。
临床试验:CAL-130目前正处于临床前开发阶段,没有临床数据可用。
参考文献:
[1] Subramaniam PS, Whye DW, Efimenko E, Chen J, Tosello V, De Keersmaecker K, Kashishian A, Thompson MA, Castillo M, Cordon-Cardo C, Davé UP, Ferrando A, Lannutti BJ, Diacovo TG. Targeting nonclassical oncogenes for therapy in T-ALL. Cancer Cell. 2012;21(4):459-72.
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 462.93 |
Cas No. | 1431697-78-7 |
Formula | C23H23ClN8O |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | (R)-2-(1-((2-amino-7H-purin-6-yl)amino)ethyl)-5-methyl-3-(o-tolyl)quinazolin-4(3H)-one hydrochloride |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | O=C1N(C2=CC=CC=C2C)C([C@@H](C)NC3=NC(N)=NC4=C3NC=N4)=NC5=CC=CC(C)=C15.Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Description | CAL-130 Hcl是一种新型的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂 | |||||
靶点 | PI3K | |||||
IC50 |