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CAL-130 Hydrochloride

 
Catalog No.
A3268
PI3K抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
2mg
¥ 1,934.00
Ship with 10-15 days
5mg
¥ 2,901.00
Ship with 10-15 days
10mg
¥ 3,743.00
Ship with 10-15 days
50mg
¥ 10,105.00
Ship with 10-15 days

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

I类磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)激活控制细胞存活、代谢、增殖的基本途径,因此在癌症发展中起关键作用。据报道,p110γ主要在白细胞表达,其在癌症发展中的作用最近开始研究。CAL-130是一种特异性的p110γ和p110δ双重抑制剂。

体外:为了证明CAL-130可阻断胸腺细胞中PI3Kγ和PI3Kδ的活性,前人评价过其阻止响应于T细胞受体(TCR)的Akt(Ser473)磷酸化和钙流的能力。CAL-130处理6周龄野生型动物的胸腺细胞同样阻止TCR诱导的Akt磷酸化,并减少钙流至观察的Pik3cγ-/-; Pik3cδ-/-对照水平[1]。

体内:为了评估体内功效,前期研究中测定了CAL-130对6周龄野生型小鼠胸腺的作用。小鼠口服接受10 mg/kg的抑制剂,这足以维持在8小时结束时0.33 μM的血浆浓度。此外,该剂量并不会影响血浆葡萄糖或胰岛素水平。相比之下,为期7天的CAL-130治疗(10毫克/公斤,每8小时)极大影响胸腺的大小、细胞结构和总体架构。与对照组相比,总胸腺细胞数明显降低18倍,这主要是由于DP数量损失[1]。

临床试验:CAL-130目前正处于临床前开发阶段,没有临床数据可用。

参考文献:
[1] Subramaniam PS, Whye DW, Efimenko E, Chen J, Tosello V, De Keersmaecker K, Kashishian A, Thompson MA, Castillo M, Cordon-Cardo C, Davé UP, Ferrando A, Lannutti BJ, Diacovo TG.  Targeting nonclassical oncogenes for therapy in T-ALL. Cancer Cell. 2012;21(4):459-72.

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt462.93
Cas No.1431697-78-7
FormulaC23H23ClN8O
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name(R)-2-(1-((2-amino-7H-purin-6-yl)amino)ethyl)-5-methyl-3-(o-tolyl)quinazolin-4(3H)-one hydrochloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=C1N(C2=CC=CC=C2C)C([C@@H](C)NC3=NC(N)=NC4=C3NC=N4)=NC5=CC=CC(C)=C15.Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description CAL-130 Hcl是一种新型的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂
靶点 PI3K          
IC50            

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

CAL-130 Hydrochloride