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Cabozantinib malate (XL184)MET和VEGF受体2抑制剂

Cabozantinib malate (XL184)

产品编号:B1401
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,000.00 现货
5mg ¥700.00 现货
25mg ¥2,000.00 现货
100mg ¥6,800.00 现货

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Cabozantinib malate (XL184)

相关生物数据

Cabozantinib malate (XL184)

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Cabozantinib malate (XL184)

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化学性质

CAS号 1140909-48-3 SDF Download SDF
化学名 1-N-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-1-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide;(2S)-2-hydroxybutanedioic acid
SMILES COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=CC=C(C=C3)NC(=O)C4(CC4)C(=O)NC5=CC=C(C=C5)F.C(C(C(=O)O)O)C(=O)O
分子式 C32H30FN3O10 分子量 635.59
溶解度 ≥31.8mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

TT细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>31.8mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月

反应时间

13.7, 41, 123, 370, 1111, 3333nmol/L 作用1h

应用

Cabozantinib抑制了多种形式的致癌RET激酶活性,包括M918T 和Y791F突变体。并且它抑制了包含RET C634W激活突变的TT肿瘤细胞的增殖,该突变在MEN2A(多发性内分泌瘤2A)和家族性MTC(甲状腺髓样癌)中最常出现。

动物实验[2]:

动物模型

携带H441细胞移植瘤的雌性nu/nu小鼠

剂量

一次性100 mg/kg,口服

应用

在小鼠模型中,cabozantinib显著的改变了肿瘤的病理学表现,导致了肿瘤和内皮细胞增殖的降低,增加细胞凋亡,在乳房,肺,胶质瘤模型中剂量依赖性的抑制肿瘤生长。重要的是,在肿瘤转移的模型中,cabozantinib没有增加肺部肿瘤负荷。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Yakes F M, Chen J, et al. Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth. Molecular cancer therapeutics, 2011, 10(12): 2298-2308.

[2]. Zhang Y, Guessous F, et al. XL-184, a MET, VEGFR-2 and RET kinase inhibitor for the treatment of thyroid cancer, glioblastoma multiforme and NSCLC. IDrugs, 2010, 13(2): 112.

产品描述

Cabozantinib malate是一种有效的MET和VEGF受体2抑制剂,其IC50值分别为1.3 nM和0.035 nM[1].

Cabozantinib是一种pan-酪氨酸激酶抑制剂,被研发作为一种口服抗癌药,包括甲状腺髓样癌\胶质母细胞瘤\非小细胞肺癌\胰腺癌\乳腺癌以及结肠癌.Cabozantinib的靶点包括MET\VEGFR2\RET\FLT3\KIT\AXL和TEK.在细胞试验中,Cabozantinib抑制MET\VEGFR2\KIT\FLT3以及AXL磷酸化,其IC50值分别为7.8 μM\1.9 μM\5.0 μM\7.5 μM和42 μM[1,2].

Cabozantinib作为一种pan-酪氨酸激酶抑制剂,可以影响多种生物学过程.Cabozantinib抑制HMVEC细胞的管形成,其IC50值为6.7 nM.在B16F10细胞中,Cabozantinib抑制肝细胞生长因子诱导的癌细胞迁移与侵袭,其IC50值分别为31 nM和9 nM.此外,Cabozantinib对多种肿瘤显示出抗增殖作用,如SNU-5\HS746T\MDA-MB-231和U87MG.据报道,Cabozantinib和Gefitinib联合用药可以有效地抑制耐Gefitinib的HCC827GR6细胞系[1,2].

参考文献:
[1] Yakes F M, Chen J, Tan J, et al.  Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth. Molecular cancer therapeutics, 2011, 10(12): 2298-2308.
[2] Zhang Y, Guessous F, Kofman A, et al.  XL-184, a MET, VEGFR-2 and RET kinase inhibitor for the treatment of thyroid cancer, glioblastoma multiforme and NSCLC. IDrugs, 2010, 13(2): 112.