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Cabozantinib malate (XL184)

Cabozantinib malate (XL184)

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Catalog No.

B1401

MET和VEGF受体2抑制剂

组合的产品项目
规格	价格	库存
10mM (in 1mL DMSO)	￥ 909.00	现货
5mg	￥ 636.00	现货
25mg	￥ 1,818.00	现货
100mg	￥ 6,181.00	现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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背景
文献引用
化学属性
试验操作
质量控制

背景

Cabozantinib malate是一种有效的MET和VEGF受体2抑制剂,其IC50值分别为1.3 nM和0.035 nM[1].

Cabozantinib是一种pan-酪氨酸激酶抑制剂,被研发作为一种口服抗癌药,包括甲状腺髓样癌\胶质母细胞瘤\非小细胞肺癌\胰腺癌\乳腺癌以及结肠癌.Cabozantinib的靶点包括MET\VEGFR2\RET\FLT3\KIT\AXL和TEK.在细胞试验中,Cabozantinib抑制MET\VEGFR2\KIT\FLT3以及AXL磷酸化,其IC50值分别为7.8 μM\1.9 μM\5.0 μM\7.5 μM和42 μM[1,2].

Cabozantinib作为一种pan-酪氨酸激酶抑制剂,可以影响多种生物学过程.Cabozantinib抑制HMVEC细胞的管形成,其IC50值为6.7 nM.在B16F10细胞中,Cabozantinib抑制肝细胞生长因子诱导的癌细胞迁移与侵袭,其IC50值分别为31 nM和9 nM.此外,Cabozantinib对多种肿瘤显示出抗增殖作用,如SNU-5\HS746T\MDA-MB-231和U87MG.据报道,Cabozantinib和Gefitinib联合用药可以有效地抑制耐Gefitinib的HCC827GR6细胞系[1,2].

参考文献：
[1] Yakes F M, Chen J, Tan J, et al. Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth. Molecular cancer therapeutics, 2011, 10(12): 2298-2308.
[2] Zhang Y, Guessous F, Kofman A, et al. XL-184, a MET, VEGFR-2 and RET kinase inhibitor for the treatment of thyroid cancer, glioblastoma multiforme and NSCLC. IDrugs, 2010, 13(2): 112.

文献引用

1. Mohammad Jafarnejad, Richard J. Sové, et al. "Mechanistically detailed systems biology modeling of the HGF/Met pathway in hepatocellular carcinoma." npj Systems Biology and Applications. 16 August 2019.

化学属性

Storage	Store at -20°C
M.Wt	635.59
Cas No.	1140909-48-3
Formula	C₃₂H₃₀FN₃O₁₀
Solubility	≥31.8 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.5 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	1-N-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-1-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide;(2S)-2-hydroxybutanedioic acid
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=CC=C(C=C3)NC(=O)C4(CC4)C(=O)NC5=CC=C(C=C5)F.C(C(C(=O)O)O)C(=O)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	TT细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度>31.8mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月
反应时间	13.7, 41, 123, 370, 1111, 3333nmol/L 作用1h
应用	Cabozantinib抑制了多种形式的致癌RET激酶活性，包括M918T 和Y791F突变体。并且它抑制了包含RET C634W激活突变的TT肿瘤细胞的增殖，该突变在MEN2A（多发性内分泌瘤2A）和家族性MTC（甲状腺髓样癌）中最常出现。
动物实验[2]:
动物模型	携带H441细胞移植瘤的雌性nu/nu小鼠
剂量	一次性100 mg/kg，口服
应用	在小鼠模型中，cabozantinib显著的改变了肿瘤的病理学表现，导致了肿瘤和内皮细胞增殖的降低，增加细胞凋亡，在乳房，肺，胶质瘤模型中剂量依赖性的抑制肿瘤生长。重要的是，在肿瘤转移的模型中，cabozantinib没有增加肺部肿瘤负荷。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Yakes F M, Chen J, et al. Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth. Molecular cancer therapeutics, 2011, 10(12): 2298-2308. [2]. Zhang Y, Guessous F, et al. XL-184, a MET, VEGFR-2 and RET kinase inhibitor for the treatment of thyroid cancer, glioblastoma multiforme and NSCLC. IDrugs, 2010, 13(2): 112.