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CA 074Cathepsin B抑制剂

CA 074

产品编号:A1926
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥2,900.00 现货
1mg ¥840.00 现货
5mg ¥1,440.00 现货
10mg ¥2,520.00 现货
25mg ¥4,680.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1.Ju L, Han J, et al. "Obesity-associated inflammation triggers an autophagy-lysosomal response in adipocytes and causes degradation of perilipin 1."Cell Death Dis. 2019 Feb 11;10(2):121. PMID:30741926
2.Zhang J, Wang J, et al. "Curcumin targets the TFEB-lysosome pathway for induction of autophagy. "Oncotarget. 2016 Sep 28. PMID:27689333

该产品包含在以下化合物库中:

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化学结构

CA 074

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CA 074

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CA 074

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化学性质

CAS号 134448-10-5 SDF Download SDF
别名 CA-074,CA074
化学名 (2S)-1-[(2S,3S)-3-methyl-2-[[(3S)-3-(propylcarbamoyl)oxirane-2-carbonyl]amino]pentanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
SMILES CCCNC(=O)C1C(O1)C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)N2CCCC2C(=O)O
分子式 C18H29N3O6 分子量 383.44
溶解度 ≥19.17mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

CA 074是一种组织蛋白酶B(Cathepsin B)抑制剂(Ki = 2-5 nM),比对组织蛋白酶H和L的选择性高(Ki = 40-200 μM),可减少4T1.2乳腺癌模型中的骨转移。
靶点 cathepsin B          
Ki 2-5nM          

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

24 h;10 mM

实验结果

CA-074是组织蛋白酶B的特异性抑制剂,10 mM的CA-074对HUVEC细胞活力的影响为96.9±1.2%,其膜可渗透类似物CA-074-Me对HUVEC细胞活力的影响为101.7±0.4%,可忽略不计,类似于10mM米诺环素的效果(102.3±2.6%)。

动物实验[2]:

动物模型

雌性Balb/c小鼠

剂量

50 mg/kg;腹膜内注射

实验结果

为了测试半胱氨酸蛋白酶抑制剂的在体疗效,我们使用选择性CA-074抑制剂治疗4T1.2肿瘤小鼠。抑制剂对4T1.2荷瘤小鼠的原发性肿瘤生长没有影响。然而,转移分析显示化合物之间存在显著差异。CA-074显著减少转移到肺(P < 0.05)和骨(P <0.05)的肿瘤细胞。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Premzl A, Turk V, Kos J. Intracellular proteolytic activity of cathepsin B is associated with capillary‐like tube formation by endothelial cells in vitro[J]. Journal of cellular biochemistry, 2006, 97(6): 1230-1240.

[2] Withana N P, Blum G, Sameni M, et al. Cathepsin B inhibition limits bone metastasis in breast cancer[J]. Cancer research, 2012, 72(5): 1199-1209.

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研究更新

1. CA-074, but not its methyl ester CA-074Me, is a selective inhibitor of cathepsin B within living cells. Biol Chem. 2002 Jul-Aug;383(7-8):1305-8.
Abstract
CA-074 is better-suited for cathepsin B specific inactivation in living cells, since it selectively inhibited cathepsin B leaving cathepsin L unaffected.
2. Inhibition of ischaemic hippocampal neuronal death in primates with cathepsin B inhibitor CA-074: a novel strategy for neuroprotection based on 'calpain-cathepsin hypothesis'. Eur J Neurosci. 1998 May;10(5):1723-33.
Abstract
Intravenous administration of CA-074 exhibited excellent inhibition against cathepsin B and saved CA1 neurons from delayed neuronal death in monkeys undergoing a complete 20 min whole brain ischaemia.

产品描述

CA-074是一种特异性组织蛋白酶B抑制剂,可消除Abeta42活化的BV2细胞引起的神经毒性效应[1]。经组织蛋白酶B抑制剂CA-074 或者Z-FA-FMK处理的培养基可抑制TPA抑制细胞生长的作用以及尿激酶原的活化[2]。CA-074给药可抑制对外源性抗原的反应,如乙肝病毒抗原、卵白蛋白和硕大利什曼原虫抗原,并诱导辅助T细胞反应的转换,CD4+ T细胞从Th2细胞转变为Th1细胞,从而下调IgE和IgG1的产生[3]。

在catB(+/+)小鼠中,CA-074 Me通过药理学抑制组织蛋白酶B,可减少肿瘤坏死因子α(TNF-α)诱导的肝损伤[4]。

组织蛋白酶B抑制剂E-64、CA-074和vitamin B6可强烈抑制Th-2型免疫反应。

参考文献:
[1] Identification of cathepsin B as a mediator of neuronal death induced by Abeta-activated microglial cells using a functional genomics approach.  Gan, L., Ye, S., Chu, A., Anton, K., Yi, S., Vincent, V.A., von Schack, D., Chin, D., Murray, J., Lohr, S., Patthy, L., Gonzalez-Zulueta, M., Nikolich, K., Urfer, R. J. Biol. Chem. (2004)
[2] Phorbol ester activation of a proteolytic cascade capable of activating latent transforming growth factor-betaL a process initiated by the exocytosis of cathepsin B.  Guo, M., Mathieu, P.A., Linebaugh, B., Sloane, B.F., Reiners, J.J. J. Biol. Chem. (2002)
[3] Insights into the roles of cathepsins in antigen processing and presentation revealed by specific inhibitors.  Katunuma, N., Matsunaga, Y., Himeno, K., Hayashi, Y. Biol. Chem. (2003)
[4] Cathepsin B knockout mice are resistant to tumor necrosis factor-alpha-mediated hepatocyte apoptosis and liver injury: implications for therapeutic applications.  Guicciardi, M.E., Miyoshi, H., Bronk, S.F., Gores, G.J. Am. J. Pathol. (2001)