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BWX 46

 
Catalog No.
B5250
NPY Y5受体激动剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
1mg
¥ 2,590.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

IC50:Y5受体的IC50为0.5 nM.

神经肽Y(NPY)的活性至少由六种G蛋白偶联受体介导,即Y1\Y2\Y3\Y4\Y5和Y6.受体选择性配体和受体敲除小鼠的研究表明,NPY对喂养的效应是通过Y1和Y5这两种受体介导的.BWX 46是Y5受体的选择性激动剂.

体外实验:BWX 46选择性地结合Y5受体,抑制Y5细胞cAMP的合成,效力与NPY相当.此外,BWX 46(10 μM)对Y1\Y2和Y4细胞的cAMP合成无显著影响.因此,BWX 46是迄今为止报道的分子量最低的Y5的选择性激动剂[1].

在体实验:老鼠下丘脑内注射的30和40 μg BWX 46以渐进的方式刺激食物的摄入,注射后8小时达到最高水平.这种反应类似于其他Y5受体的选择性激动剂,但与NPY在1小时内更快捷促进食欲的刺激不同[1].

临床试验:截至目前,BWX 46仍处于临床前开发阶段.

参考文献:
[1] Ambikaipakan Balasubramaniam, Sulaiman Sheriff, Weixu Zhai, William T.  Chance. Bis(31/31’){[Cys31, Nva34]NPY(27–36)-NH2}: a neuropeptide Y (NPY) Y5 receptor selective agonist with a latent stimulatory effect on food intake in rats. Peptides 23 (2002) 1485–1490

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageDesiccate at -20°C
M.Wt2597.07
Cas No.172997-92-1
FormulaC116H186N36O28S2
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥260.4 mg/mL in DMSO with ultrasonic
Chemical Name(2S,5S,8S,11S,14R,17S,20S,Z)-N'1-((S)-1-amino-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl)-20-((2S,3S)-2-((S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido)-3-methylpentanamido)-14-((5R,8S,11S,14S,17S)-22-amino-5-((S)-2-((S)-4-amino-2-((2S,3S)-2-((S)-2-amino-3-(4-hydro
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCCC[C@@](NC([C@](NC([C@](NC([C@](NC([C@](NC([C@](NC([C@](NC([C@](N)([H])CC1=CC=C(O)C=C1)=O)([H])[C@@](CC)([H])C)=O)([H])CC(O)=N)=O)([H])CC(C)C)=O)([H])CSSC[C@@](NC([C@](NC([C@](NC([C@](NC([C@](N)([H])CC2=CC=C(O)C=C2)=O)([H])[C@@](CC)([H])C)=O)([H])CC(N)=O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

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