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BW 373U86

 
Catalog No.
B5157
delta阿片受体激动剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 8,675.00
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电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

Ki值:对delta\mu\epsilon和kappa受体分别为1.8\15\85和34 nM.

阿片受体是异质的,至少有四种类型,已知存在的有mu\delta\kappa和epsilon.目前,所有临床使用的阿片剂通过mu受体发挥作用,诱导镇痛;但是,这些物质也引起了有害的副作用,如呼吸抑制\依赖症\便秘和肌肉强直.BW 373U86是一种新型有效的非肽类delta阿片受体选择性激动剂.

体外实验:在受体结合试验中,BW 373U86是有效的delta受体的选择性配体,对delta\mu\epsilon和kappa受体结合位点的Ki值分别为1.8 ± 0.4\15 ± 3\85 ± 4和34 ± 3 nM.BW 373U86可抑制电击诱发的小鼠输精管肌肉收缩,ED50值为0.2 ± 0.06 nM[1].

体内实验:大鼠皮下注射0.2到2 mg/kg的BW 373U86可抑制听觉惊吓反射,这一抑制可被naltnndole阻断.在大鼠中,BW 373U86在近似剂量下也可导致剂量依赖的自发运动活性上升.这一效果可被naltnndole抑制[3].

临床试验:迄今为止,BW 373U86仍处于临床前开发阶段.

参考文献:
[1] Chang KJ, Rigdon GC, Howard JL, McNutt RW.  A novel, potent and selective nonpeptidic delta opioid receptor agonist BW 373U86. J Pharmacol Exp Ther. 1993 Nov;267(2):852-7.

化学属性

Physical AppearanceBeige solid
StorageStore at -20°C
M.Wt435.61
Cas No.155836-50-3
FormulaC27H37N3O2
Solubility<43.56mg/ml in 1eq. HCl
Chemical Name4-((R)-((2S,5R)-4-allyl-2,5-dimethylpiperazin-1-yl)(3-hydroxyphenyl)methyl)-N,N-diethylbenzamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESOC1=CC([C@@H](C2=CC=C(C(N(CC)CC)=O)C=C2)N3[C@@H](C)CN(CC=C)[C@H](C)C3)=CC=C1
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

BW 373U86