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BV6IAP蛋白抑制剂

BV6

产品编号:B4653
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥2,900.00 现货
5mg ¥1,050.00 现货
25mg ¥3,400.00 现货
100mg ¥7,000.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

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BV6 Dilution Calculator

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C1
V1
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V2

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化学性质

CAS号 1001600-56-1 SDF Download SDF
化学名 (S,S,2S,2'S)-N,N'-((2S,2'S)-(hexane-1,6-diylbis(azanediyl))bis(3-oxo-1,1-diphenylpropane-3,2-diyl))bis(1-((S)-2-cyclohexyl-2-((S)-2-(methylamino)propanamido)acetyl)pyrrolidine-2-carboxamide)
SMILES O=C(CCCCCCCNC([C@@H](NC([C@H]1N(C([C@H](C2CCCCC2)NC([C@H](C)NC)=O)=O)CCC1)=O)CO=C(NCCCCCCNC([C@@H](NC([C@H]1N(C([C@H](C2CCCCC2)NC([C@H](C)NC)=O)=O)CCC1)=O)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)=O)[C@@H](NC([C@H]5N(C([C@H](C6CCCCC6)NC([C@H](C)NC)=O)=O)CCC5)=O)C(C7=CC=
分子式 C70H96N10O8 分子量 1205.57
溶解度 ≥60.2785mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 BV6(小分子Smac模拟物)是IAP蛋白的拮抗剂。
靶点            
IC50            

实验操作

细胞实验: [1]

细胞系

HCC193和H460非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系。

制备方法

溶解度有限,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

37℃

实验结果

BV6以时间和剂量依赖的方式降低HCC193和H460细胞系中cIAP1和XIAP的表达。在HCC193和H460细胞系中,BV6诱导细胞凋亡。此外,BV6显著促进HCC193和H460肺癌细胞系的放射敏感性。

动物实验: [2]

动物模型

小鼠子宫内膜异位症模型

给药剂量

腹腔注射,每周注射两次BV6(10 mg/kg)。

实验结果

BV6处理4周减弱IAP表达的强度,与对照组相比降低病变的总数、平均重量和表面积。此外,BV6减少子宫内膜腺上皮或基质中Ki67阳性细胞的百分比。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

1. Li W, Li B, Giacalone NJ, Torossian A et al. BV6, an IAP antagonist, activates apoptosis and enhances radiosensitization of non-small cell lung carcinoma in vitro. J Thorac Oncol. 2011 Nov;6(11):1801-9.

2. Uegaki T, Taniguchi F, Nakamura K et al. Inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) may be effective therapeutic targets for treating endometriosis. Hum Reprod. 2015 Jan;30(1):149-58.

产品描述

BV6是一种选择性的IAP家族抑制剂,在H460细胞中的IC50值为7.2 μM[1]。

IAP(凋亡抑制子)是由8个成员组成的蛋白家族,作为程序性细胞死亡的内源性抑制子。截至目前,已发现5个以上的人IAPs,包括XIAP、c-IAP1、c-IAP-2、NAIP、Livin和Survivin。据报道,IAPs的过表达可以保护细胞抵抗促凋亡刺激,表明IAPs在促进癌细胞存活方面具有至关重要的作用[2, 3]。

BV6是IAP家族的抑制剂,通常用作佐剂,增加癌细胞对放疗或化疗的敏感性。在H460 非小细胞肺癌(NSCLC)细胞中,BV6预处理增加细胞对放疗的敏感性,通过减少cIAP1和XIAP的表达,以时间和剂量依赖的方式增加细胞凋亡。在白血病THP-1细胞中,BV6预处理增加CIK细胞的杀伤能力,在实体恶性肿瘤RH30细胞中也得到了同样的结果[4]。

在从供体小鼠子宫组织获得移植腹腔的BALB / c小鼠模型中,腹腔注射BV6通过抑制IAPs的表达,从而抑制子宫内膜异位症的发展和细胞增殖活性[5]。

参考文献:
[1].  Li, W., et al., BV6, an IAP antagonist, activates apoptosis and enhances radiosensitization of non-small cell lung carcinoma in vitro. J Thorac Oncol, 2011. 6(11): p. 1801-9.
[2].  Altieri, D.C., Survivin - The inconvenient IAP. Semin Cell Dev Biol, 2015.
[3].  Fulda, S., Smac mimetics as IAP antagonists. Semin Cell Dev Biol, 2014.
[4].  Rettinger, E., et al., SMAC Mimetic BV6 Enables Sensitization of Resistant Tumor Cells but also Affects Cytokine-Induced Killer (CIK) Cells: A Potential Challenge for Combination Therapy. Front Pediatr, 2014. 2: p. 75.
[5].  Uegaki, T., et al., Inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) may be effective therapeutic targets for treating endometriosis. Hum Reprod, 2015. 30(1): p. 149-58.