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BU 239 hydrochloride

 
Catalog No.
B5013
咪唑啉受体的选择性拮抗剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 3,163.00
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50mg
¥ 13,303.00
请咨询

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

靶点:I1咪唑啉受体,I2咪唑啉受体

IC50:35 nM,47 nM

BU 239 hydrochloride是咪唑啉受体的选择性拮抗剂。在竞争结合实验中,BU239对I1咪唑啉和I2咪唑啉受体具有高亲和力,IC50值分别为35 nM和47 nM[1]。咪唑啉受体参与循环系统,被分为两类:I1型和I2型。I1型对idazoxan和clonidine敏感,clonidine是具有咪唑啉结构的拮抗剂。I2型对idazoxan、cirazoline、guanabenz具有高亲和力,对clonidine具有中等程度的亲和力。咪唑啉I1受体在血压的中枢调节中起关键作用[2]。

体外实验:在大鼠内髓集合管(IMCD)中,1 μM的BU239逆转α2激动剂介导的对精氨酸加压素(AVP)刺激的水通透性的抑制[3]。此外,BU239显著逆转IMCD中胍丁胺诱导的对AVP刺激的尿素通透性(Pu)的抑制[4]。BU239产生正性肌力活性,观察到的最大效果为117.4%[2]。

体内:N/A

参考文献:
1.  Flamez A, De Backer JP, Czerwiec E, Ladure P, Vauquelin G. Pharmacological characterization of I1 and I2 imidazoline receptors in human striatum. Neurochem Int. 1997;30(1):25-9.
2.  Radwanska A, Dlugokecka J, Wasilewski R, Kaliszan R. Testing conception of engagement of imidazoline receptors in imidazoline drugs effects on isolated rat heart atria. J Physiol Pharmacol. 2009;60(1):131-42.
3.  Kudo LH, Hebert CA, Rouch AJ. Inhibition of water permeability in the rat collecting duct: effect of imidazoline and alpha-2 compounds. Proc Soc Exp Biol Med. 1999;221(2):136-46.
4.  Rouch AJ, Kudo LH. Agmatine inhibits arginine vasopressin-stimulated urea transport in the rat inner medullary collecting duct. Kidney Int. 2002;62(6):2101-8.

化学属性

StorageDesiccate at RT
M.Wt234.69
Cas No.1217041-98-9
FormulaC11H10N4·HCl
Solubility<11.73mg/ml in DMSO
Chemical Name2-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)quinoxaline hydrochloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC12=CC=CC=C1N=C(C3=NCCN3)C=N2.Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

BU 239 hydrochloride