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BTZO 1

 
Catalog No.
B7614
迁移抑制因子(MIF)的结合剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 2,127.00
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50mg
¥ 7,754.00
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电话: 021-55669583

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A

背景

BTZO 1与迁移抑制因子(MIF)结合,Kd值为68.6 nM[1]。

MIF是一种普遍存在的蛋白质,是一个特异性的BTZO 1结合蛋白。缺血性心脏组织释放MIF,激活心脏AMP活化蛋白激酶(AMPK)途径。MIF是先天和获得性免疫反应的关键上游调节因子。MIF调节炎症部位细胞因子的分泌,反向调节糖皮质激素,抑制氧化应激诱导的细胞死亡,并激活Jun激活结构域结合蛋白-1(Jab-1)通路的成分和丝裂原活化蛋白激酶[1]。

在1 μM的BTZO 1存在下,用RMIF处理pGL3-ARE-Luc转染的H9C2细胞。在这个系统中,RMIF剂量依赖性地诱导荧光素酶活性。单独使用RMIF处理转染的细胞,几乎没有ARE介导的荧光素酶活性。BTZO 1促进H9c2细胞中RMIF诱导的HO-1 mRNA和GST Ya。在H9c2心肌细胞中,在细胞裂解物的测定中,30 μM的BTZO 1预处理使互变异构酶的活性减少约20%。这表明,在H9c2心肌细胞中,MIF和BTZO 1之间有直接相互作用[1]。

BTZO 2是BTZO 1的类似物,具有更好的ADME特性。用药物灌注24小时后,对照组和BTZO 2组危险区的平均值分别为46% ± 3%和48%± 2%。在对照大鼠中,左冠状动脉前降支(LAD)闭塞和再灌注造成43%的梗塞面积。与对照相比,在LAD闭塞之前1小时,BTZO 2腹膜内给药10 mg/kg,再灌注2和8小时之后引起梗塞面积降低大约45%[1]。

参考文献:
[1].  Kimura H, Sato Y, Tajima Y, et al. BTZO-1, a cardioprotective agent, reveals that macrophage migration inhibitory factor regulates ARE-mediated gene expression. Chemistry & biology, 2010, 17(12): 1282-1294.

化学属性

Physical AppearanceGolden Yellow crystalline solid
StorageStore at RT
M.Wt240.28
Cas No.99420-15-2
FormulaC13H8N2OS
Solubilityinsoluble in DMSO
Chemical Name2-(pyridin-2-yl)-4H-benzo[e][1,3]thiazin-4-one
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=C1N=C(C2=NC=CC=C2)SC3=CC=CC=C31
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

BTZO 1