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Brefeldin AATP酶抑制剂

Brefeldin A

产品编号:B1400
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥600.00 现货
5mg ¥500.00 现货
25mg ¥1,900.00 现货
100mg ¥4,700.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Zhang M, Sun H, et al. "COPI-Mediated Nuclear Translocation of EGFRvIII Promotes STAT3 Phosphorylation and PKM2 Nuclear Localization." Int J Biol Sci. 2019 Jan 1;15(1):114-126. PMID:30662352
2. Liu C, Zhang Y, Ren H. "Actin Polymerization Mediated by AtFH5 Directs the Polarity Establishment and Vesicle Trafficking for Pollen Germination in Arabidopsis." Mol Plant. 2018 Nov 5;11(11):1389-1399. PMID:30296598
3. Rutter BD, Innes RW. "Extracellular Vesicles Isolated from the Leaf Apoplast Carry Stress-Response Proteins." Plant Physiol. 2017 Jan;173(1):728-741. doi:10.1104/pp.16.01253. PMID:27837092

质量控制

化学结构

Brefeldin A

相关生物数据

Brefeldin A

相关生物数据

Brefeldin A

Brefeldin A Dilution Calculator

Concentration (start)
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Brefeldin A Molarity Calculator

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Volume
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化学性质

CAS号 20350-15-6 SDF Download SDF
化学名 (1S,2E,7S,10E,12R,13R,15S)-12,15-dihydroxy-7-methyl-8-oxabicyclo[11.3.0]hexadeca-2,10-dien-9-one
SMILES CC1CCCC=CC2CC(CC2C(C=CC(=O)O1)O)O
分子式 C16H24O4 分子量 280.36
溶解度 ≥4.67mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1-4]:

细胞系

结直肠癌细胞系HCT116细胞,MCF-7细胞,Hela细胞,正常大鼠肾细胞(NRK),MDA-MB-231细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于4.7 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应时间

5 μg/ml,1 μg/ml;3-40 h;37℃

应用

在正常大鼠肾细胞中,BFA治疗15小时或40小时引起内质网(ER)的剧烈肿胀,并将其定位转移到细胞周边。BFA影响高尔基体结构和肌动蛋白组织。BFA诱导MDA-MB-231悬浮培养细胞死亡,EC50为0.016 μg/ mL。BFA通过下调乳腺CSC标记CD44和抗凋亡蛋白Bcl-2和Mcl-1,有效抑制MDA-MB-231细胞的克隆形成和迁移以及基质金属蛋白酶-9(MMP-9)活性,BFA可逆转上皮-间质转化。在MCF-7细胞和Hela细胞中, BFA(1 μg/ml)诱导p53表达。在结直肠癌细胞系HCT116细胞中,BFA诱导细胞凋亡。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Alvarez C, et al. Brefeldin A (BFA) disrupts the organization of the microtubule and the actin cytoskeletons. Eur J Cell Biol. 1999 Jan;78(1):1-14.

[2]. Tseng CN, et al. Brefeldin A reduces anchorage-independent survival, cancer stem cell potential and migration of MDA-MB-231 human breast cancer cells. Molecules. 2014 Oct 29;19(11):17464-77.

[3]. W.C. Lin, Y.C. Chuang, Y.S. Chang, M.D. Lai, Y.N. Teng, I.J. Su, C.C. Wang, K.H. Lee, J.H. Hung, Endoplasmic reticulum stress stimulates p53 expression through NF-kappaB activation, PLoS One, 7 (2012) e39120.

[4]. P.M. Wierzbicki, M. Kogut, J. Ruczynski, K. Siedlecka-Kroplewska, L. Kaszubowska, A. Rybarczyk, M. Alenowicz, P. Rekowski, Z. Kmiec, Protein and siRNA delivery by transportan and transportan 10 into colorectal cancer cell lines, Folia Histochem Cytobiol, (2014).

产品描述

Brefeldin A(布雷菲德菌素A,BFA)是ATP酶的抑制剂,IC50值为0.2 μM[1]。

ATP酶是一种化学酶,在ADP/ATP交换中是必不可少的,而ADP/ATP交换过程提供化学势能。ATP为许多生理活动提供能量,如为细胞代谢输入必需的代谢产物,输出阻碍细胞过程的毒素、废物及溶质,细胞增殖,ER应激等等[2]。

BFA通过抑制小泡胞吐,从而减弱刺激依赖性的痛觉过敏现象。而小泡胞吐过程对ATP的释放是重要的[3]。在稳定表达野生型CRELD2的HEK293细胞系中,BFA通过抑制蛋白从ER向高尔基体的运输,几乎完全废除wtCRELD2的分泌[4]。在MCF-7细胞和Hela细胞中,BFA通过抑制ATP,增强ER应激,从而诱导p53的表达[5]。在大肠癌细胞系HCT116细胞中,BFA通过抑制ATP,诱导细胞凋亡,而ATP在细胞囊泡运输中起作用[1]。

据报道,BFA也以剂量依赖的方式抑制GTP/GDP交换,其对囊泡运输也是重要的[6]。

参考文献:
[1] P. M. Wierzbicki, M. Kogut, J. Ruczynski, K. Siedlecka-Kroplewska, L. Kaszubowska, A. Rybarczyk, M. Alenowicz, P. Rekowski, Z. Kmiec, Protein and siRNA delivery by transportan and transportan 10 into colorectal cancer cell lines, Folia Histochem Cytobiol, (2014).
[2] M.  Westerterp, A.E. Bochem, L. Yvan-Charvet, A.J. Murphy, N. Wang, A.R. Tall, ATP-binding cassette transporters, atherosclerosis, and inflammation, Circulation research, 114 (2014) 157-170.
[3] E. K. Joseph, P.G. Green, J.D. Levine, ATP release mechanisms of endothelial cell-mediated stimulus-dependent hyperalgesia, The journal of pain : official journal of the American Pain Society, 15 (2014) 771-777.
[4] K.  Oh-hashi, Y. Kanamori, Y. Hirata, K. Kiuchi, Characterization of V-ATPase inhibitor-induced secretion of cysteine-rich with EGF-like domains 2, Cell biology and toxicology, 30 (2014) 127-136.
[5] W. C. Lin, Y.C. Chuang, Y.S. Chang, M.D. Lai, Y.N. Teng, I.J. Su, C.C. Wang, K.H. Lee, J.H. Hung, Endoplasmic reticulum stress stimulates p53 expression through NF-kappaB activation, PLoS One, 7 (2012) e39120.
[6] D.  Prieto, P. Corchete, Transport of flavonolignans to the culture medium of elicited cell suspensions of Silybum marianum, Journal of plant physiology, 171 (2014) 63-68.