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Bosentan Hydrate内皮素受体拮抗剂

Bosentan Hydrate

产品编号:B1521
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥650.00 现货
50mg ¥740.00 现货
100mg ¥1,260.00 现货
200mg ¥1,900.00 现货
500mg ¥4,280.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

Bosentan Hydrate Dilution Calculator

Concentration (start)
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C1
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Bosentan Hydrate Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 157212-55-0 SDF Download SDF
化学名 4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-pyrimidin-2-ylpyrimidin-4-yl]benzenesulfonamide;hydrate
SMILES CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=C(C(=NC(=N2)C3=NC=CC=N3)OCCO)OC4=CC=CC=C4OC.O
分子式 C27H31N5O7S 分子量 569.63
溶解度 ≥28.5mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

IC50值:在P388/dx细胞中抑制内皮素受体A和B,IC50值为15.1 ± 1.6 μM。

一种磺酰胺衍生的、竞争性和特异性内皮素受体拮抗剂,与内皮素B受体相比,它对内皮素A受体具有相对更高的亲和力。通过在内皮细胞和血管平滑肌细胞中与内皮素A和内皮素B受体竞争性结合,波生坦(Bosentan)可抵消内皮素的作用,而内皮素是非常有效的内源性血管收缩剂和支气管收缩剂。此外,Bosentan减少肺和全身血管阻力,尤其用于治疗肺动脉高压[1]。

体外实验:进行体外研究,检测Bosentan对真皮微血管内皮细胞(MVECs)的血管生成性能的影响,并检测Bosentan在抵消系统性硬化症血清的抗血管生成作用的能力。研究发现,Bosentan显著增强细胞活力,抵消系统性硬化症血清对真皮微血管内皮细胞的抗血管生成作用[2]。

体内实验:进行一项研究,调查Wistar大鼠心肌梗死后,Bosentan对血浆瘦素水平的作用。每日一次连续两天口服100 mg/kg的Bosentan后,血浆内瘦素浓度显著增加。该研究表明,Bosentan在调节缺血性心血管病变的瘦素浓度上具有重要作用[1]。

临床试验:进行一项双盲和安慰剂对照临床试验,在大量的病人体内研究bosentan对运动能力的作用。给213名患有肺动脉高压的病人连续4周每天两次服用62.5 mg的bosentan,然后至少连续12周每天两次服用125 mg或250 mg剂量的bosentan。研究发现,125 mg的bosentan耐受性良好,且对肺动脉高压患者有益[3]。

参考文献:
[1] Ostrowski RP, Januszewski SA, Kowalska ZA and Kapuscinski A.  Effect of endothelin receptor antagonist bosentan on plasma leptin concentration in acute myocardial infarction in rats. Pathophysiology. 2003 Sep; 9(4): 249-56.
[2]Romano E, Bellando-Randone S, Manetti M, Bruni C, Lepri G, Matucci-Cerinic M, Guiducci S.  Bosentan blocks the antiangiogenic effects of sera from systemic sclerosis patients: an in vitro study. Clin Exp Rheumatol. 2015 Aug; 33(4 Suppl 91): S148-52.
[3]Rubin LJ, Badesch DB, Barst RJ, Galiè N, Black CM et, al.  Bosentan therapy for pulmonary arterial hypertension. New Engl J Med. 2002 Mar; 346 (12): 896-903.