切换导航
关闭
  • 菜单
  • Setting

Boc-D-FMK

 
Catalog No.
A1904
广谱caspase抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,318.00
现货
1mg
¥ 454.00
现货
5mg
¥ 1,272.00
现货
10mg
¥ 1,909.00
现货
25mg
¥ 4,536.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Boc-D-FMK是一种细胞通透性的广谱caspase抑制剂,可完全抑制肿瘤坏死因子α的促凋亡效应,IC50值为39 μM[1]。

Boc-D-FMK可减弱核因子活化B细胞κ轻链增强子(NF-kB)的激活,抑制免疫球蛋白κ轻链基因增强子抑制蛋白α(IkBα)亚基的磷酸化作用,并抑制TNF诱导的细胞间粘附分子1(ICAM-1)和血管细胞黏着分子1(VCAM-1)的表达[2]。

此外,在胆总管结扎大鼠模型中, Boc-D-FMK可有效减少肝细胞凋亡,提高存活率[3]。

参考文献:
[1] Cowburn AS, White JF, Deighton J, Walmsley SR, Chilvers ER.  z-VAD-fmk augmentation of TNF alpha-stimulated neutrophil apoptosis is compound specific and does not involve the generation of reactive oxygen species. Blood. 2005 Apr 1;105(7):2970-2. Epub 2004 Nov 30.
[2] Wu X, Guo R, Chen P, Wang Q, Cunningham PN.  TNF induces caspase-dependent inflammation in renal endothelial cells through a Rho- and myosin light chain kinase-dependent mechanism. Am J Physiol Renal Physiol. 2009 Aug;297(2):F316-26. doi: 10.1152/ajprenal.00089.2009. Epub 2009 May 6.
[3] Sheen-Chen SM, Hung KS, Eng HL.  Effect of Boc-D-Fmk on hepatocyte apoptosis after bile duct ligation in rat and survival rate after endotoxin challenge. J Gastroenterol Hepatol. 2008 Aug;23(8 Pt 1):1276-9. doi: 10.1111/j.1440-1746.2008.05368.x. Epub 2008 Mar 27.

文献引用

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt263.26
Cas No.187389-53-3,634911-80-1
FormulaC11H18FNO5
SynonymsCaspase Inhibitor III, Boc-Asp(OMe)-FMK, Boc-D(OMe)-FMK, Caspase3-Inhibitor BOC-D-FMK, Boc-Asp(OMe)-fluoromethylketone
Solubilityinsoluble in H2O; ≥11.65 mg/mL in DMSO; ≥41.65 mg/mL in EtOH
Chemical Namemethyl 5-fluoro-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-4-oxopentanoate
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(C)(C)OC(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

C57BL/6小鼠肾内皮细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度> 11.65 mg/mL。为了获得更高浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

100μM孵育3小时

应用

经4小时的TNF处理所造成的小鼠肾内皮细胞凋亡能够极大地被广谱caspase抑制剂Boc-D-fmk所抑制,caspase-3 抑制剂 z-DQMD-fmk也能达到同样的效果。此外,广谱caspase抑制剂Boc-D-fmk也能显著抑制TNF诱导的ICAM-1和VCAM-1mRNA的表达。

动物实验 [2]:

动物模型

雄性SD大鼠

剂量

腹腔给药1.5 mg/kg

应用

与假手术组相比,胆总管结扎并给药ZFA-fmk显著增加肝细胞的凋亡。与OBZFA组相比,Boc-D-FMK治疗能显著缓解在OBBOC-D组出现的肝细胞凋亡。同时研究发现肝细胞凋亡程度在OBBOC-D处理组以及假手术组(SHAM)未有差别。经内毒素处理后,SHAM、OBBOC-D 组以及 OBZFA 组的48小时生存率分别为100%、 87.5% 和 62.5%。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Wu X, Guo R, Chen P, Wang Q, Cunningham PN. TNF induces caspase-dependent inflammation in renal endothelial cells through a Rho- and myosin light chain kinase-dependent mechanism. Am J Physiol Renal Physiol. 2009 Aug;297(2):F316-26. doi: 10.1152/ajprenal.00089.2009. Epub 2009 May 6.

[2] Sheen-Chen SM, Hung KS, Eng HL. Effect of Boc-D-Fmk on hepatocyte apoptosis after bile duct ligation in rat and survival rate after endotoxin challenge. J Gastroenterol Hepatol. 2008 Aug;23(8 Pt 1):1276-9. doi: 10.1111/j.1440-1746.2008.05368.x. Epub 2008 Mar 27.

生物活性

Description BOC-D-FMK是一种新型caspase-3抑制剂。
靶点 Caspase          
IC50            

质量控制

化学结构

Boc-D-FMK

相关生物数据

Boc-D-FMK