BMX-IN-1
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
BMX-IN-1是一种高选择性的和不可逆的BMX激酶抑制剂[1]。
BMX，又称为ETK，是Tec家族的成员之一，并在调节缺血介导的动脉生成和淋巴管生成中起重要作用。BMX主要在动脉内皮和髓系造血细胞中表达，据报道，BMX参与肿瘤生长[2]。
BMX-IN-1是一种强效的BMX激酶抑制剂，对BMX激酶具有不可逆的功能。当用前列腺癌细胞系进行测试时，低剂量的BMX-IN-1治疗抑制Tel-BMX转化的Ba/ F3细胞的增殖 [1]。
参考文献：
[1]. Liu, F., et al., Discovery of a selective irreversible BMX inhibitor for prostate cancer. ACS Chem Biol, 2013. 8(7): p. 1423-8.
[2]. Holopainen, T., et al., Deletion of the endothelial Bmx tyrosine kinase decreases tumor angiogenesis and growth. Cancer Res, 2012. 72(14): p. 3512-21.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 524.59 |
| Cas No. | 1431525-23-3 |
| Formula | C29H24N4O4S |
| Synonyms | BMX kinase inhibitor |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥5.25 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | N-[5-[9-[4-(methanesulfonamido)phenyl]-2-oxobenzo[h][1,6]naphthyridin-1-yl]-2-methylphenyl]prop-2-enamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC1=C(C=C(C=C1)N2C(=O)C=CC3=CN=C4C=CC(=CC4=C32)C5=CC=C(C=C5)NS(=O)(=O)C)NC(=O)C=C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 酶学实验 [1]: | |
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激酶检测 |
将连续稀释的BMX-IN-1加入到BTK激酶中。在室温下30分钟温育后，加入ATP（终浓度：20μM），并在37℃下孵育20分钟。加入5X样品缓冲液停止反应。使用pBTK Y551抗体通过western印迹检测BTK的磷酸化。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
Ramos细胞系 |
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溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>5.3 mg/mL。为了获得更高浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应条件 |
0.3，1，3和10 uM，孵育16、24、48小时 |
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应用 |
在Ramos细胞系中，BMX-IN-1在24h时以剂量依赖性方式显著抑制G0/G1期的细胞周期进程，8h时浓度为1μM时，强烈诱导细胞凋亡，药物暴露时间增加到24小时时，300nM的浓度足以诱导细胞凋亡。 |
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References: [1]. Hong Wu, et al. Discovery of a Potent, Covalent BTK Inhibitor for B-Cell Lymphoma. ACS Chem Biol. 2014 May 16; 9(5): 1086–1091. | |
| Description | BMX-IN-1是一种高选择性的和强效的不可逆BMX激酶抑制剂。 | |||||
| 靶点 | BMX Kinase | |||||
| IC50 | ||||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
