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BMS265246CDK1/2抑制剂

BMS265246

产品编号:A8385
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥2,090.00 10-15 工作日发货
5mg ¥1,890.00 现货
10mg ¥2,590.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

BMS265246

BMS265246 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

BMS265246 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 582315-72-8 SDF Download SDF
化学名 (4-butoxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)-(2,6-difluoro-4-methylphenyl)methanone
SMILES CCCCOC1=C2C=NNC2=NC=C1C(=O)C3=C(C=C(C=C3F)C)F
分子式 C18H17F2N3O2 分子量 345.34
溶解度 ≥17.25mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description BMS-265246是一种强效的和选择性的CDK1 和 CDK2抑制剂,IC50值分别为6 nM 和9 nM.
靶点 CDK1/CyclinB CDK2/CyclinE CDK4/CyclinD      
IC50 6 nM 9 nM 230 nM      

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

HCT-116细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0.293 ~ 0.492 μM

实验结果

在HCT-116细胞中,BMS265246阻断细胞增殖,其EC50值为0.293 ~ 0.492 μM。与R-547组相比,BMS265246组具有较高比例的G2凋亡细胞。经BMS265246治疗后,主要细胞群(即G2阻滞细胞)具有较低的DNA密度、大圆核以及4N DNA。

References:

[1]. Sutherland JJ, Low J, Blosser W et al. A robust high-content imaging approach for probing the mechanism of action and phenotypic outcomes of cell-cycle modulators. Mol Cancer Ther. 2011 Feb;10(2):242-54.

产品描述

BMS265246是一种强效的和选择性的CDK1和CDK2抑制剂(IC50= 6 nM和9 nM).

细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)是一组丝氨酸/苏氨酸激酶.他们通过与细胞周期蛋白耦合而被激活,参与调节细胞周期.

BMS265246抑制Cdk4/cycD活性,阻止A2780 Cytox (IC50 = 0.23 μM和0.76 μM) [1].在HCT-116细胞中,BMS-265246抑制细胞增殖(EC50= 0.293 μM-0.492 μM).BMS-265246用药后,在主导细胞群,即G2期阻滞细胞中观察到低DNA密度,细胞核大而圆及4N DNA的含量[2].

参考文献:
1.  Misra RN, Xiao Hy, Rawlins DB et al. 1H-Pyrazolo[3,4-b]pyridine inhibitors of cyclin-dependent kinases: highly potent 2,6-Difluorophenacyl analogues. Bioorg Med Chem Lett. 2003 Jul 21;13(14):2405-8.
2.  Sutherland JJ, Low J, Blosser W et al. A robust high-content imaging approach for probing the mechanism of action and phenotypic outcomes of cell-cycle modulators. Mol Cancer Ther. 2011 Feb;10(2):242-54.