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BMS-794833

 
Catalog No.
B1438
Met/VEGFR2抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,000.00
现货
5mg
¥ 900.00
现货
10mg
¥ 1,590.00
现货
50mg
¥ 6,136.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

BMS-794833是有效的ATP竞争性c-Met/VEGFR2双重抑制剂,其IC50值分别为1.7 nM和15 nM.BMS-794833对Ron\Axl和Flt3也具有抑制作用,其IC50值小于3 nM.

c-Met,亦称MET,是一种膜受体,对胚胎发育与伤口愈合是必不可少的.VEGFR是血管内皮生长因子的受体,属于受体酪氨酸激酶.VEGFR介导各种细胞功能,包括内皮细胞增殖\迁移\存活\管状形态发生和出芽[1].

BMS794833也抑制c-Met受体刺激的胃癌细胞系(GTL-16),其IC50值为39 nM[1].在人胃癌异种移植模型中,至少经过1个肿瘤倍增时间时,BM798433显示出大于50%的肿瘤生长抑制,同时,14天内没有出现显著毒性.在U87胶质母细胞瘤模型中,25 mg/kg BMS798433使肿瘤完全停止生长[1].

参考文献:
[1] 4-pyridinone compounds and their use of cancer, Borzilleri et al, United States patent application publication, Pub No.  US 2012/0114643 A1, Pub.Date: May 10, 2012.

文献引用

1. White SM, Avantaggiati ML, et al. "YAP/TAZ Inhibition Induces Metabolic and Signaling Rewiring Resulting in Targetable Vulnerabilities in NF2-Deficient Tumor Cells." Dev Cell. 2019 May 6;49(3):425-443.e9. PMID:31063758

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt468.84
Cas No.1174046-72-0
FormulaC23H15ClF2N4O3
Solubility≥23.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical NameN-[4-(2-amino-3-chloropyridin-4-yl)oxy-3-fluorophenyl]-5-(4-fluorophenyl)-4-oxo-1H-pyridine-3-carboxamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1=CC(=CC=C1C2=CNC=C(C2=O)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C(C(=NC=C4)N)Cl)F)F
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

化学结构

BMS-794833