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BMS-777607

BMS-777607

Catalog No.

A5703

强效的c-Met选择性抑制剂

组合的产品项目
规格	价格	库存
10mM (in 1mL DMSO)	￥ 772.00	现货
5mg	￥ 727.00	现货
25mg	￥ 2,272.00	现货
100mg	￥ 6,181.00	现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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背景
文献引用
化学属性
试验操作
生物活性
质量控制

背景

BMS 777607是一种新型的选择性口服ATP竞争性MET激酶抑制剂，主要作用于某些MET家族成员，包括RON、MET、Tyro-3和AxI，IC50值分别为1.8 nmol/L、3.9 nmol/L、4.3 nmol/L和1.1 nmol/L。此外，在较高的浓度时，BMS777607抑制其它蛋白酪氨酸激酶，包括Mer、Flt-3、Aurora B、Lck和VEGFR2，对应的IC50值为14 nmol/L、16 nmol/L、78 nmol/L、120 nmol/L和180 nmol/L。在以前的研究中，BMS 777607有效抑制c-Met的自磷酸化（IC50：20 nmol/L），导致受损异种移植物生长。

参考文献：
[1] Dai Y, Siemann DW. BMS-777607, a small-molecule met kinase inhibitor, suppresses hepatocyte growth factor-stimulated prostate cancer metastatic phenotype in vitro. Mol Cancer Ther. 2010 Jun; 9(6):1554-61. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-10-0359. Epub 2010 Jun 1.
[2] Sharma S, Zeng JY, Zhuang CM, Zhou YQ, Yao HP, Hu X, Zhang R, Wang MH. Small-molecule inhibitor BMS-777607 induces breast cancer cell polyploidy with increased resistance to cytotoxic chemotherapy agents. Mol Cancer Ther. 2013 May; 12(5):725-36. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-12-1079. Epub 2013 Mar 6.

文献引用

1. White SM, Avantaggiati ML, et al. "YAP/TAZ Inhibition Induces Metabolic and Signaling Rewiring Resulting in Targetable Vulnerabilities in NF2-Deficient Tumor Cells." Dev Cell. 2019 May 6;49(3):425-443.e9. PMID:31063758

化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	512.89
Cas No.	1025720-94-8
Formula	C₂₅H₁₉ClF₂N₄O₄
Solubility	≥25.65 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name	N-[4-(2-amino-3-chloropyridin-4-yl)oxy-3-fluorophenyl]-4-ethoxy-1-(4-fluorophenyl)-2-oxopyridine-3-carboxamide
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	CCOC1=C(C(=O)N(C=C1)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C(C(=NC=C4)N)Cl)F
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	KHT细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	10 μM；2、24和96小时
实验结果	在具有高度转移性的鼠科KHT细胞中，给予~ 10 μM BMS-777607，于2小时后，显著降低自磷酸化c-Met水平，
动物实验 [1]:
动物模型	KHT细胞异种移植小鼠模型
给药剂量	10 ~ 25 mg/kg；口服给药；每日1次
实验结果	在KHT细胞异种移植小鼠模型中，BMS-777607 (25 mg/kg/day) 降低KHT肺肿瘤结节数量 (28.3%),改善形态性出血，同时，显著破坏转移表型。此外，BMS-777607无明显毒性。
其它注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Dai Y, Bae K, Pampo C, Siemann DW. Impact of the small molecule Met inhibitor BMS-777607 on the metastatic process in a rodent tumor model with constitutive c-Met activation. Clin Exp Metastasis. 2012 Mar;29(3):253-61.

生物活性

描述	BMS-777607是Met相关激酶的抑制剂，作用于c-Met、Axl、Ron和Tyro3 ，对应的IC50值为3.9 nM、1.1 nM、1.8 nM和4.3 nM。对Met相关靶点的选择性比对Lck、VEGFR-2和TrkA/B高40倍，比对其它受体和非受体激酶的选择性高500多倍。
靶点	c-Met	Axl	Ron	Tyro3
IC50	3.9 nM	1.1 nM	1.8 nM	4.3 nM