• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
相关产品
BMS-777607强效的c-Met选择性抑制剂

BMS-777607

产品编号:A5703
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥850.00 10-15 工作日发货
5mg ¥800.00 现货
25mg ¥2,500.00 10-15 工作日发货
100mg ¥6,800.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

BMS-777607

相关生物数据

BMS-777607

相关生物数据

BMS-777607

BMS-777607 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

BMS-777607 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 1025720-94-8 SDF Download SDF
化学名 N-[4-(2-amino-3-chloropyridin-4-yl)oxy-3-fluorophenyl]-4-ethoxy-1-(4-fluorophenyl)-2-oxopyridine-3-carboxamide
SMILES CCOC1=C(C(=O)N(C=C1)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C(C(=NC=C4)N)Cl)F
分子式 C25H19ClF2N4O4 分子量 512.89
溶解度 ≥25.65mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 BMS-777607是Met相关激酶的抑制剂,作用于c-Met、Axl、Ron和Tyro3 ,对应的IC50值为3.9 nM、1.1 nM、1.8 nM和4.3 nM。对Met相关靶点的选择性比对Lck、VEGFR-2和TrkA/B高40倍,比对其它受体和非受体激酶的选择性高500多倍。
靶点 c-Met Axl Ron Tyro3    
IC50 3.9 nM 1.1 nM 1.8 nM 4.3 nM    

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

KHT细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

10 μM;2、24和96小时

实验结果

在具有高度转移性的鼠科KHT细胞中,给予~ 10 μM BMS-777607,于2小时后,显著降低自磷酸化c-Met水平,

动物实验 [1]:

动物模型

KHT细胞异种移植小鼠模型

给药剂量

10 ~ 25 mg/kg;口服给药;每日1次

实验结果

在KHT细胞异种移植小鼠模型中,BMS-777607 (25 mg/kg/day) 降低KHT肺肿瘤结节数量 (28.3%),改善形态性出血,同时,显著破坏转移表型。此外,BMS-777607无明显毒性。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Dai Y, Bae K, Pampo C, Siemann DW. Impact of the small molecule Met inhibitor BMS-777607 on the metastatic process in a rodent tumor model with constitutive c-Met activation. Clin Exp Metastasis. 2012 Mar;29(3):253-61.

产品描述

BMS 777607是一种新型的选择性口服ATP竞争性MET激酶抑制剂,主要作用于某些MET家族成员,包括RON、MET、Tyro-3和AxI,IC50值分别为1.8 nmol/L、3.9 nmol/L、4.3 nmol/L和1.1 nmol/L。此外,在较高的浓度时,BMS777607抑制其它蛋白酪氨酸激酶,包括Mer、Flt-3、Aurora B、Lck和VEGFR2,对应的IC50值为14 nmol/L、16 nmol/L、78 nmol/L、120 nmol/L和180 nmol/L。在以前的研究中,BMS 777607有效抑制c-Met的自磷酸化(IC50:20 nmol/L),导致受损异种移植物生长。

参考文献:
[1] Dai Y, Siemann DW.  BMS-777607, a small-molecule met kinase inhibitor, suppresses hepatocyte growth factor-stimulated prostate cancer metastatic phenotype in vitro. Mol Cancer Ther. 2010 Jun; 9(6):1554-61. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-10-0359. Epub 2010 Jun 1.
[2] Sharma S, Zeng JY, Zhuang CM, Zhou YQ, Yao HP, Hu X, Zhang R, Wang MH.  Small-molecule inhibitor BMS-777607 induces breast cancer cell polyploidy with increased resistance to cytotoxic chemotherapy agents. Mol Cancer Ther. 2013 May; 12(5):725-36. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-12-1079. Epub 2013 Mar 6.