切换导航
关闭
  • 菜单
  • Setting

BMS 182874 hydrochloride

 
Catalog No.
B5113
ETA拮抗剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 4,745.00
请咨询
50mg
¥ 19,673.00
请咨询

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Ki值:对VSM-A10细胞中的ETA为61 nM;对CHO细胞中的ETA为48 nM.

内皮素(ET)最初被鉴定为内皮细胞分泌的有效的血管活性物质,在分离的猪冠状动脉中可刺激力量发育.ET-1属于高度保守的21氨基酸多肽家族,在多个组织中分泌,包括肺\肾\眼\肠和中枢神经系统.BMS-182874是一种小分子量的非肽内皮素(El)受体拮抗剂.

体外实验:BMS-182874可竞争性抑制[125I]ET-1与大鼠血管平滑肌A10(VSM-A10)细胞膜上和稳定表达人类ETA受体的CHO细胞中ETA受体的结合,Ki值分别为61 nM和48 nM,但对ETB受体(Ki > 50 μM)和非ET受体是弱抑制剂.在VSM-A10细胞中,BMS-l 82874抑制ET-l刺激的肌醇磷酸积累(KB 75 nM)和钙动员(Ki = 140 nM),但不影响最大反应[1].

体内实验:有意识的血压正常的大鼠口服(ED50 = 30 μmol/kg)或静脉注射(ED50 = 24 μmol/kg),BMS-182874可钝化对外源ET-l的压力响应.这些数据证明BMS-l 82874是一种具有竞争性\选择性的和口服活性的ETA受体拮抗剂[1].

临床试验:迄今为止,BMS 182874 hydrochloride仍处于临床前开发阶段.

参考文献:
[1] MARIA L WEBB, J.  EILEEN BIRD, EDDIE C. K. LIU, PATRICIA M. ROSE, RANDY SERAFINO, PHILIP D. STEIN and SUZANNE MORELAND. BMS-182874 is a selective, nonpeptide endothelin ETA receptor antagonist. JPET 272:1124-1134, 1995.

化学属性

Physical AppearanceWhite crystalline solid
StorageStore at RT
M.Wt381.88
Cas No.1215703-04-0
FormulaC17H19N3O3S·HCl
SolubilitySoluble to 100 mM in DMSO
Chemical Name5-(dimethylamino)-N-(3,4-dimethylisoxazol-5-yl)naphthalene-1-sulfonamide hydrochloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(C(C)=NO1)=C1NS(C2=CC=CC3=C2C=CC=C3N(C)C)(=O)=O.Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

BMS 182874 hydrochloride