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BMN-673 8R,9S

他拉唑帕利 (8R,9S)
Catalog No.
A3246
BMN-673的无活性构型,可作为阴性对照物。
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 1,481.00
现货
10mg
¥ 2,336.00
现货
50mg
¥ 5,618.00
现货
200mg
¥ 14,681.00
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电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

BMN-673 8R,9S 是一种BMN-673的无活性构型,可用于阴性对照实验。

PARP1/2抑制剂是一类靶向DNA修复中肿瘤特异性缺陷的抗癌剂。BMN 673是一种高度有效的PARP1/2抑制剂。

体外:BMN 673是一种强效的PARP1/2抑制剂,但不抑制测试的其他酶。BMN 673显示出选择性的抗肿瘤细胞毒性,并且在比上一代PARP1/2抑制剂更小的浓度下产生DNA损伤修复生物标记物。BMN 673体外选择性地靶向BRCA1、BRCA2或PTEN基因缺陷的肿瘤细胞,效力比现有的PARP1/2抑制剂强20到200多倍 [1]。

体内: BMN 673易口服且具有生物利用度,大鼠CMC给药具有40%以上的绝对口服生物利用度。口服BMN 673引起小鼠显著的抗肿瘤活性;携带BRCA基因突变或PTEN缺陷导致的DNA修复缺陷的异种移植瘤对良好耐受剂量的口服BMN 673治疗十分敏感。BMN 673与替莫唑胺、SN38或铂药物联合用药时,具有协同抗肿瘤效果[1]。

临床试验:在3-6例患者(pts)/剂量水平的2阶段剂量递增研究中,对BMN 673的药代动力学(PK)、药效学(PD)、安全性和抗肿瘤活性进行了评价。结果表明,在带有BRCA 突变的患者中,由于剂量限制性血小板减少症,使用II期临床试验推荐剂量1000 μg/d的单剂,BMN 673耐受性良好,具有良好的抗肿瘤活性。

参考文献:
[1] Shen Y, Rehman FL, Feng Y, Boshuizen J, Bajrami I, Elliott R, Wang B, Lord CJ, Post LE, Ashworth A.  BMN 673, a novel and highly potent PARP1/2 inhibitor for the treatment of human cancers with DNA repair deficiency. Clin Cancer Res. 2013;19(18):5003-15.

文献引用

1. Kostantin Kiianitsa, Yinbo Zhang, et al. "Treatment with 5-aza-dC Induces Apoptotic PARP1-DNA Adducts." bioRxiv, 2019 February 02.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt380.35
Cas No.1207456-00-5
FormulaC19H14F2N6O
Synonyms(8R,9S)-BMN-673
Solubility≥38 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; ≥15.03 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name(8R,9S)-5-fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-8,9-dihydro-2H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3(7H)-one
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=C1C2=CC(F)=CC(N[C@@H](C3=CC=C(F)C=C3)[C@@H]4C5=NC=NN5C)=C2C4=NN1
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

BMN-673 8R,9S is an inactive form of BMN 673 and can be used as negative control.
Targets            
IC50            

质量控制

化学结构

BMN-673 8R,9S

相关生物数据

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