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BIX 02188

 
Catalog No.
A5803
MEK5抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,363.00
现货
5mg
¥ 1,090.00
现货
10mg
¥ 2,090.00
现货
50mg
¥ 6,181.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

BIX02188是MEK5的选择性抑制剂,IC50值为4.3 nM。

BIX02188属于二氢吲哚酮激酶抑制剂系列,它选择性抑制MEK5的催化活性,但不作用于其他密切相关的激酶,如MEK1、MEK2、ERK2和JNK2。BIX02188也抑制ERK5,IC50值为810 nM。在HeLa细胞中,使用BIX02188处理,抑制ERK5的磷酸化,但对ERK1/2没有影响。除此之外,BIX02188阻止HeLa和HEK293细胞中下游底物MEF2C的转录。对79种激酶进行测试,BIX02188对CSF1R、KIT和LCK激酶表现出一定程度的抑制,IC50值分别为280 nM、 550 nM和390 nM。

参考文献:
1. Tatake R J, O’Neill M M, Kennedy C A, et al. Identification of pharmacological inhibitors of the MEK5/ERK5 pathway. Biochemical and biophysical research communications, 2008, 377(1): 120-125.

文献引用

1. White SM, Avantaggiati ML, et al. "YAP/TAZ Inhibition Induces Metabolic and Signaling Rewiring Resulting in Targetable Vulnerabilities in NF2-Deficient Tumor Cells." Dev Cell. 2019 May 6;49(3):425-443.e9. PMID:31063758

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt412.48
Cas No.1094614-84-2
FormulaC25H24N4O2
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥10.3 mg/mL in DMSO
Chemical Name(3E)-3-[[3-[(dimethylamino)methyl]anilino]-phenylmethylidene]-2-oxo-1H-indole-6-carboxamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCN(C)CC1=CC(=CC=C1)NC(=C2C3=C(C=C(C=C3)C(=O)N)NC2=O)C4=CC=CC=C4
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description BIX02188是MEK5的选择性抑制剂,IC50值为4.3 nM。
靶点 MEK5 ERK5 TGFβR1      
IC50 4.3 nM 810 nM 1.8 μM      

质量控制