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相关产品
Bivalirudin Trifluoroacetate凝血酶抑制剂

Bivalirudin Trifluoroacetate

产品编号:A3244
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规格 单价 库存 订购数量
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质量控制

化学结构

Bivalirudin Trifluoroacetate

Bivalirudin Trifluoroacetate Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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Bivalirudin Trifluoroacetate Molarity Calculator

Mass
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 128270-60-0 SDF Download SDF
别名 Bivalirudin
化学名 (1Z,4Z,7Z,10Z,13Z,15S,16Z,19Z,21S,22Z,24S,25Z,27S,28Z,30S)-1-((S)-1-((S)-2-((Z)-(((S)-1-((R)-2-amino-3-phenylpropanoyl)pyrrolidin-2-yl)(hydroxy)methylene)amino)-5-guanidinopentanoyl)pyrrolidin-2-yl)-24-benzyl-30-((Z)-(((2S,3S)-1-((S)-2-((1Z,3S,4Z,6S,7Z,9S
SMILES CC[C@]([C@@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/C/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/C/N=C(O)/C/N=C(O)/C/N=C(O)/C/N=C(O)/[C@]1([H])CCCN1C([C@](/N=C(O)/[C@]2([H])CCCN2C([C@@](N)([H])CC3=CC=CC=C3)=O)([H])CCCNC(N)=N)=O)([H])CC(O)=N)([H])CC(O)=O)([H
分子式 C98H138N24O33 分子量 2180.29
溶解度 ≥54.5 mg/mL in DMSO with gentle warming, ≥42 mg/mL in EtOH with gentle warming, ≥86.2 mg/mL in H2O with gentle warming 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

体外实验 [1]:

样品

血小板缺乏的血浆

制备方法

上述化合物可溶解于DMSO。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

1.5 ~ 30 μg/mL

实验结果

在血小板缺乏的血浆中,Bivalirudin呈剂量依赖性地延迟凝血酶形成,上述作用不受激活剂影响。 肌动蛋白激活后,凝血酶峰值水平逐渐降低(从1.5 μg/mL的21.5% ± 9.2%到30 μg/mL的69.9% ± 12.3%)。以组织因子为触发因素,凝血酶峰值水平下降幅度相对缓慢。在30 μg/mL剂量下,凝血酶峰值水平仅降低了29.4% ± 6.2%。

动物实验 [2]:

动物模型

凝血激酶诱导的血栓形成小鼠模型

给药剂量

1 μmol/kg;静脉注射

实验结果

在凝血激酶诱导的血栓形成小鼠模型中,Bivalirudin胶束在肺血栓中积累,比游离Bivalirudin高10倍。此外,Bivalirudin胶束显著延长半衰期,从而增加Bivalirudin的生物利用度。在肺血栓形成模型和氯化铁诱导的颈动脉血栓形成模型中,Bivalirudin胶束均比游离Bivalirudin具有显著较高的抗凝血活性。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Tanaka KA, Szlam F, Sun HY, Taketomi T, Levy JH. Thrombin generation assay and viscoelastic coagulation monitors demonstrate differences in the mode of thrombin inhibition between unfractionated heparin and bivalirudin. Anesth Analg. 2007 Oct;105(4):933-9.

[2]. She ZG, Liu X, Kotamraju VR, Ruoslahti E. Clot-targeted micellar formulation improves anticoagulation efficacy of bivalirudin. ACS Nano. 2014 Oct 28;8(10):10139-49.

产品描述

Bivalirudin Trifluoroacetate是一种特异性的、可逆的和直接的凝血酶抑制剂,具有抗凝血作用。

在肾功能正常或轻度受损的患者中,与普通肝素相比,Bivalirudin具有显著的优势,包括对血块结合凝血酶的活性、抑制凝血酶诱导的血小板活化以及短血浆半衰期(25分钟)[1]。Bivalirudin以浓度依赖性方式直接结合凝血酶催化位点和阴离子结合外部位点I,抑制循环凝血酶和纤维蛋白结合凝血酶。Bivalirudin延长活化部分凝血活酶时间、凝血酶原时间、凝血酶时间和活化凝血时间(ACT),而Bivalirudin对ACT水平的影响与其临床疗效不相关[1]。与单独的肝素或肝素联合GpIIb/IIIa抑制剂相比,Bivalirudin显示较少的大出血。在经皮冠状动脉介入治疗(PCI)中,Bivalirudin对肝素诱导的血小板减少症患者是安全有效的,表明Bivalirudin的安全性和有效性[1]。

参考文献:
Shammas N W.  Bivalirudin: pharmacology and clinical applications[J]. Cardiovascular drug reviews, 2005, 23(4): 345-360.