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Birinapant (TL32711)XIAP/cIAP1拮抗剂

Birinapant (TL32711)

产品编号:A4219
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,250.00 现货
5mg ¥900.00 现货
10mg ¥1,400.00 现货
25mg ¥2,350.00 现货
50mg ¥3,350.00 现货

电话: 021-55669583

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

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化学结构

Birinapant (TL32711)

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Birinapant (TL32711) Dilution Calculator

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C1
V1
C2
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Birinapant (TL32711) Molarity Calculator

Mass
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Volume
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MW*
 
 
 
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化学性质

CAS号 1260251-31-7 SDF Download SDF
化学名 (2S,2'S)-N,N'-((2S,2'S)-((3S,3'S,5R,5'R)-5,5'-((6,6'-difluoro-1H,1'H-[2,2'-biindole]-3,3'-diyl)bis(methylene))bis(3-hydroxypyrrolidine-5,1-diyl))bis(1-oxobutane-2,1-diyl))bis(2-(methylamino)propanamide)
SMILES CCC(C(=O)N1CC(CC1CC2=C(NC3=C2C=CC(=C3)F)C4=C(C5=C(N4)C=C(C=C5)F)CC6CC(CN6C(=O)C(CC)NC(=O)C(C)NC)O)O)NC(=O)C(C)NC
分子式 C42H56F2N8O6 分子量 806.94
溶解度 ≥40.35 mg/mL in DMSO, ≥46.9 mg/mL in EtOH, <2.34 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Birinapant是XIAP和cIAP1的拮抗剂,Kd值分别为45 nM和Kd<1 nM。
靶点 XIAP cIAP1        
IC50 45 nM (Kd) <1 nM (Kd)        

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

SUM149和SUM190炎症性乳腺癌细胞

制备方法

溶解度有限。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月

反应条件

24 h-96 h

实验结果

Birinapant引起cIAP1和2的明显降解,添加TRAIL不能使其增强。与SUM149中的GT13402相比,Birinapant在增加TRAIL效能方面更有效。此外,Birinapant以剂量依赖性方式显著降低SUM190细胞的活力。

动物实验[2]:

动物模型

黑色素瘤肿瘤异种移植小鼠

给药剂量

腹腔注射,30 mg/kg

制备方法

溶于12.5%Captisol的蒸馏水溶液中

实验结果

与对照相比,在Birinapant处理的小鼠中,cIAP1蛋白在3小时后降低至低水平,作用持续24小时。在相同肿瘤的活检中,对活化的caspase-3进行染色,与对照相比,在处理后24小时,Birinapant处理的小鼠中的凋亡细胞有所增加。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

1. Allensworth JL, Sauer SJ, Lyerly HK et al. Smac mimetic Birinapant induces apoptosis and enhances TRAIL potency in inflammatory breast cancer cells in an IAP-dependent and TNF-α-independent mechanism. Breast Cancer Res Treat. 2013 Jan;137(2):359-71.

2. Krepler C, Chunduru SK, Halloran MB et al. The novel SMAC mimetic birinapant exhibits potent activity against human melanoma cells. Clin Cancer Res. 2013 Apr 1;19(7):1784-94.

产品描述

Birinapant (TL32711)是一种有效的XIAP和cIAP1拮抗剂,Kd值分别为45 nM和Kd<1 nM[1]。

Birinapant不仅与cIAP1、cIAP2、XIAP分离的BIR3结构域结合,与ML-IAP的单个BIR结构域也有高亲和性,快速降解结合TRAF2的 cIAP1和cIAP2,从而抑制TNF介导的NF-κB的激活。此外,Birinapant可以促进caspase-8的形成:RIPK1复合体对TNF的刺激作出响应,从而导致下游caspase的激活[4]。

Birinapant具有广泛的IAP拮抗作用。Birinapant可以引起cIAP1的快速降解,PARP的切割,caspase的激活以及抑制NF-κB 的激活。Birinapant与TNF-α联合使用的效果比单独给药效果更好。在体内,Birinapant抑制肿瘤细胞的生长。在一个亲代细胞系中,Birinapant与TNF-α联合使用可以抑制获得耐药性的黑色素瘤细胞的生长[1, 2]。

参考文献:
1. Allensworth JL, Sauer S, Lyerly HK, et al. Smac mimetic Birinapant induces apoptosis and enhances TRAIL potency in inflammatory breast cancer cells in an IAP-dependent and TNF-a-independent mechanism. Breast Cancer Research, 2013, 137:359-371.
2. Krepler C, Chunduru SK, Halloran MB, et al. The novel SMAC mimetic birinapant exhibits potent activity against human melanoma cells. Clinical Cancer Research, 2013, 19 (7): 1784-1794.
3. Nguyen QD, Lavdas I, Gubbins J, et al. Temporal and Spatial Evolution of Therapy-Induced Tumor Apoptosis Detected by Caspase-3–Selective Molecular Imaging. Clinical Cancer Research, 2013, 19 (14): 3914-3924.
4. Benetatos CA, Mitsuuchi Y, Burns JM, et al. Birinapant (TL32711), a Bivalent SMAC Mimetic, Targets TRAF2-Associated cIAPs, Abrogates TNF-Induced NF-kB Activation, and Is Active in Patient-Derived Xenograft Models. 2014, 13(4):867-879.